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全新药物合成 版权信息
- ISBN：9787030802187
- 条形码：9787030802187 ; 978-7-03-080218-7
- 装帧：平装
- 册数：暂无
- 重量：暂无
- 所属分类：>>
全新药物合成 内容简介
本书是由杰出的药物化学家、研究员李杰博士和27位专家合著者共同合作撰写，详细全面讨论了18种当前临床药物中涵盖的药物化学知识,以及这些药物在合成中所涉及的前沿化学知识，为行业从业者和学生揭开了现代药物发现过程的神秘面纱，同时揭示了现今一些*具影响力的药物的发现过程中的先进化学技术。本书涵盖了六个不同的疾病领域，包括传染病、癌症、心血管和代谢疾病、中枢系统疾病、炎症类疾病，详细介绍探索了18种不同的药物，并以计算机辅助药物设计一章加以汇总结束。每一章中都包括相关药物类别或疾病适应症的背景材料，以及药物发现的关键因素，包括结构-活性关系、药代动力学、药物代谢、有效性和安全性。
全新药物合成 目录
目录**部分 传染病药物1 瑞来巴坦（RecaRbRioTM），一种治疗ciai／cUTi／HabP／VabP的β内酰胺酶抑制剂 31.1 背景 31.2 药理学 51.3 构效关系（SaR） 51.4 药代动力学和药物代谢 81.5 有效性和安全性 81.6 合成 91.7 总结 121.8 参考文献 122 韦博巴坦（和美罗培南组成固定配伍的复方VaboｍeRe），一种非β内酰胺类β内酰胺酶抑制剂，用于治疗复杂性尿路感染和急性肾盂肾炎 142.1 背景：从不可逆β内酰胺到不可逆非β内酰胺，再到可逆含硼非β内酰胺类内酰胺酶抑制剂的演变 142.2 药物化学探索 17目录**部分 传染病药物1 瑞来巴坦（RecaRbRioTM），一种治疗ciai／cUTi／HabP／VabP的β内酰胺酶抑制剂 31.1 背景 31.2 药理学 51.3 构效关系（SaR） 51.4 药代动力学和药物代谢 81.5 有效性和安全性 81.6 合成 91.7 总结 121.8 参考文献 122 韦博巴坦（和美罗培南组成固定配伍的复方VaboｍeRe），一种非β内酰胺类β内酰胺酶抑制剂，用于治疗复杂性尿路感染和急性肾盂肾炎 142.1 背景：从不可逆β内酰胺到不可逆非β内酰胺，再到可逆含硼非β内酰胺类内酰胺酶抑制剂的演变 142.2 药物化学探索 172.3 韦博巴坦／VaboｍeRe临床试验 222.4 韦博巴坦药物化学合成 222.5 韦博巴坦工艺化学合成 232.6 结论 292.7 参考文献 293 玛巴洛沙韦（XoflUzaTM），一种治疗流感的帽依赖性核酸内切酶抑制剂 323.1 背景 323.2 作用机制 343.3 构效关系 353.4 药代动力学和药物代谢 383.5 有效性和安全性 383.6 合成 393.7 总结 413.8 参考文献 414 HiV蛋白酶抑制剂药物克力芝（洛匹那韦／利托那韦复方药）的工艺化学开发 444.1 背景 444.2 克力芝中利托那韦组分的合成 454.3 利托那韦核心片段在药化发现阶段的合成路线 464.4 利托那韦的侧链部分在药化发现阶段的合成路线 494.5 利托那韦核心片段的大规模化学生产合成 504.6 5 羟甲基噻唑侧链片段（16）的大规模合成 534.7 噻唑侧链片段（17）和（19）与核心部分（34）的大规模偶联 544.8 克力芝中的洛匹那韦（44）部分———药物发现阶段的合成和工艺研发 554.9 洛匹那韦的药物发现阶段合成路线 564.10 药物发现阶段侧链部分（45）和（47）的合成方法 574.11 侧链片段（45）和（47）的工艺优化 584.12 自中间体34和32开始的洛匹那韦合成工艺优化 594.13 总结 614.14 参考文献 625 依拉环素（XeRaVa），一种新型、全合成的氟环素抗生素 655.1 背景 655.2 药理学 685.3 构效关系（SaR） 705.4 药代动力学和药物代谢 715.5 有效性和安全性 715.6 合成 725.7 总结 755.8 参考文献 756 艾博卫泰（艾可宁），一种作为HiV1融合抑制剂的gP41类似物 776.1 背景 776.2 药理学 786.3 构效关系（SaR） 816.4 药代动力学和药物代谢 826.5 有效性和安全性 856.6 合成 866.7 总结 886.8 参考文献 89第二部分 癌症药物7 达罗他胺（NUbeqa），一种治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的雄激素受体拮抗剂 957.1 背景 957.2 药理学 987.3 构效关系（SaR） 997.4 药物动力学和药物代谢 1067.5 有效性和安全性 1087.6 合成 1097.7 未来展望 1127.8 参考文献 1128 维奈托克（VencleXTa），一种治疗慢性淋巴细胞白血病的 bcl 2 抑制剂 1158.1 背景 1158.2 药理学 1168.3 构效关系（SaR） 1188.4 药代动力学和药物代谢 1248.5 有效性和安全性 1248.6 合成 1268.7 总结 1298.8 参考文献 1299 奥希替尼（TaｇRiSSo），一种用于治疗 eＧfR 敏感型和 T790Ｍ 耐药突变疾病的强效、选择性第三代eGfR抑制剂 1319.1 背景 1319.2 药理学 1339.3 构效关系（SaR） 1349.4 药代动力学和药物代谢 1389.5 有效性和安全性 1399.6 合成 1409.7 总结 1439.8 参考文献 14410 索托拉西布（lUMaKRaS），KRaSG12c不可逆共价抑制剂 14610.1 背景 14610.2 药理学 14710.3 构效关系（SaR） 14910.4 药代动力学和药物代谢 15210.5 有效性和安全性 15210.6 合成 15310.7 总结 15610.8 参考文献 15611 劳拉替尼（loRbRena），一种用于治疗非小细胞肺癌的 alK抑制剂 15911.1 背景 15911.2 药理学 16011.3 构效关系（SaR） 16211.4 药代动力学和药物代谢 16511.5 有效性和安全性 16611.6 合成 16811.7 总结 17711.8 参考文献 17712 尼拉帕尼（则乐），用于乳腺癌、卵巢癌和胰腺癌治疗的小分子 PaRP1／2抑制剂 18012.1 背景 18012.2 药理学 18312.3 构效关系（SaR） 18612.4 药代动力学和药物代谢 19012.5 有效性和安全性 19012.6 合成 19112.7 总结 19312.8 参考文献 19313 塞利尼索（XPoVio），一款用于治疗多发性骨髓瘤的新型XPo1抑制剂 19713.1 核输出蛋白1（XPo1） 19713.2 多发性骨髓瘤概述 19913.3 塞利尼索的开发 20013.4 药理学和机制 20013.5 药代动力学、药效学和药物代谢 20113.6 有效性和安全性 20213.7 合成 20213.8 总结和未来 20413.9 参考文献 204第三部分 cＮS 药物14 Sage217（舒拉诺龙）治疗抑郁症 20914.1 背景资料 20914.2 药理学 21214.3 构效关系（SaR） 21314.4 药代动力学和药物代谢 21814.5 有效性和安全性 21914.6 合成 22014.7 小结 22114.8 参考文献 22215 利司扑兰（eVRySdi），一种用于脊髓性肌肉萎缩症治疗的小分子SＭＮ2靶向RNa剪接调节剂 22515.1 背景 22515.2 药理学 22615.3 构效关系（SaR） 22715.4 药代动力学与药物代谢 23215.5 有效性和安全性 23315.6 合成 23415.7 总结 23515.8 参考文献 236第四部分 其他药物16 埃沙西林酮（MinnebRo），一种口服、非甾体、选择性盐皮质激素受体阻滞剂，用于治疗原发性高血压 24116.1 背景 24116.2 药理 24316.3 构效关系（SaR） 24416.4 药代动力学和药物代谢 24616.5 有效性和安全性 24716.6 药物合成 24816.7 总结 25116.8 参考文献 25117 伏环孢素（lUPkyniS），一种用于治疗狼疮肾炎的大环多肽类钙调神经磷酸酶抑制剂 25317.1 背景 25317.2 药理 25517.3 构效关系（SaR） 25517.4 药代动力学与药物代谢 25717.5 有效性和安全性 25917.6 合成 26017.7 参考文献 26318 计算机辅助药物设计 26518.1 背景 26518.2 基于蛋白结构的药物设计（SbDD） 26618.3 基于配体的药物设计（lbDD） 27418.4 总结 28018.5 参考文献 281
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