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化学制药工艺学(杜大明)

作者：杜大明主编著

出版社：化学工业出版社出版时间：2024-07-01

开本： 16开 页数： 328

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版权信息
内容简介
目录

化学制药工艺学(杜大明) 版权信息

ISBN：9787122457721
条形码：9787122457721 ; 978-7-122-45772-1
装帧：平装
册数：暂无
重量：暂无
所属分类：
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工学

化学制药工艺学(杜大明) 内容简介

“化学制药工艺学”是大学制药工程专业一门重要的核心课程。《化学制药工艺学》是针对制药工程专业的特点，结合编者在化学制药工艺学教学和科学研究方面的经验，并参考了国内外新近出版的相关教材以及国内外有关的文献资料编写的。全书共分十二章，**章至六章分别为绪论、化学制药工艺路线的设计与选择、化学制药的工艺研究、手性药物的制备技术、中试放大与生产工艺规程、化学制药与环境保护；第七章至第十二章选取达沙替尼、盐酸度洛西汀、奥美沙坦酯、克拉霉素、盐酸莫西沙星以及帕博西尼等六个具有代表性的化学药物，对其合成路线的选择和生产工艺原理等方面进行了详细剖析和阐述，以进一步加深读者对前六章内容的理解和掌握。本书内容充实、新颖，将理论知识结合生产实践，具有较好的系统性，深入探讨了化学制药工艺路线设计、选择和研究的方法，注重突出经济高效、清洁生产和手性技术等内容。《化学制药工艺学》可作为高等学校制药工程、药学、药物化学、化学工程与工艺等专业本科生教材，也可供从事化学制药研发、生产等相关领域技术人员参考。

化学制药工艺学(杜大明) 目录

**章　绪论　 1一、化学制药工艺学及其研究内容 1二、化学制药工艺学国内外发展现状和趋势 1三、药品生产质量管理法规 4四、本课程的教学内容和要求 5思考题 6参考文献 6**节　化学制药工艺路线设计的目的 7第二节　化学制药工艺路线的设计 8一、逆合成分析法 8二、分子对称法 22三、模拟类推法 28第三节　化学制药工艺路线的评价与选择 40一、化学制药工艺路线的评价标准 40**章　绪论　 1一、化学制药工艺学及其研究内容 1二、化学制药工艺学国内外发展现状和趋势 1三、药品生产质量管理法规 4四、本课程的教学内容和要求 5思考题 6参考文献 6 第二章　化学制药工艺路线的设计与选择　 7**节　化学制药工艺路线设计的目的 7第二节　化学制药工艺路线的设计 8一、逆合成分析法 8二、分子对称法 22三、模拟类推法 28第三节　化学制药工艺路线的评价与选择 40一、化学制药工艺路线的评价标准 40二、化学制药工艺路线的选择 47思考题 55参考文献 55 第三章　化学制药的工艺研究　 56**节　概述 56第二节　反应物料的选择 58一、反应试剂的选择 58二、反应溶剂的选择 63三、催化剂的选择 66第三节　反应条件的优化 74一、配料比与反应物浓度 75二、加料顺序与方法 77三、反应温度 79四、反应压力 81五、酸碱度（pH值） 82六、搅拌与搅拌方式 82七、反应时间与终点监控 83第四节　后处理与产物纯化方法 83一、反应后处理方法 84二、产物纯化方法 88思考题 94参考文献 95 第四章　手性药物的制备技术　 96**节　手性 96一、概述 96二、构型命名法则和手性类型 98三、对映体组成和绝对构型的测定 100第二节　手性药物 102一、概述 102二、手性药物的分类 103三、手性药物的制备方法 105第三节　外消旋体拆分 107一、直接结晶拆分法 107二、化学拆分法 109三、动力学拆分法 115四、色谱拆分法 120第四节　手性源合成 121一、糖类 122二、手性氨基酸类 123三、手性羟基酸类 124四、甾体类 125五、生物碱类 126第五节　不对称合成 126一、手性辅剂控制的不对称合成 127二、不对称催化合成 129第六节　手性药物合成实例 142思考题 144参考文献 144 第五章　中试放大与生产工艺规程　 147**节　中试放大研究 147一、中试放大的研究方法 147二、中试放大的研究内容 150第二节　物料衡算 155一、物料衡算的理论基础 155二、确定物料衡算的计算基准及每年设备操作时间 155三、收集相关计算数据和物料衡算步骤 156第三节　药品生产工艺规程 162一、生产工艺规程的主要作用 162二、制定生产工艺规程的原始资料和基本内容 163三、药品生产工艺规程的制定和修订 169思考题 169参考文献 170 第六章　化学制药与环境保护　 171**节　概述 171一、环境保护的重要性 171二、我国防治污染的方针政策 171三、化学制药厂污染的特点和现状 172第二节　防治污染的主要措施 173一、绿色生产工艺的开发与利用 174二、循环套用 177三、综合利用 178四、改进设备，加强管理 178第三节　废水的处理 179一、废水污染控制指标 179二、废水处理的基本方法 184三、各类制药废水的处理 197第四节　废气的处理 198一、含尘废气的处理 198二、含无机污染物废气的处理 200三、含有机污染物废气的处理 201第五节　废渣的处理 204一、回收和综合利用 204二、废渣的处理 204思考题 206参考文献 207 第七章　达沙替尼的生产工艺　 208**节　概述 208第二节　合成路线及其选择 209一、达沙替尼的逆合成分析 209二、达沙替尼的合成工艺路线 211第三节　达沙替尼的生产工艺原理及其过程 219一、{5-[(2-氯-6-甲基苯基)氨甲酰基]噻唑-2-基}氨基甲酸叔丁酯的制备 220二、2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺的制备 220三、2-[4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基]乙醇的制备 221四、达沙替尼的制备 222思考题 223参考文献 223 第八章　盐酸度洛西汀的生产工艺　 224**节　概述 224第二节　合成路线及其选择 225一、度洛西汀的逆合成分析 225二、外消旋体拆分法工艺路线 227三、不对称合成法工艺路线 233第三节　盐酸度洛西汀的生产工艺原理及其过程 238一、3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙酮盐酸盐的制备 239二、3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇的制备 240三、(S)-3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇的制备 241四、(S)-N,N-二甲基-3-(萘-1-基氧基)-3-(噻吩-2-基)-1-丙胺的制备 241五、(S)-N-甲基-3-(萘-1-基氧基)-3-(噻吩-2-基)-1-丙胺的制备 242六、盐酸度洛西汀的制备 243第四节　综合利用与“三废”处理 244一、(R)-3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇的利用 244二、(S)-扁桃酸的回收利用 244三、废液处理及溶剂的回收和套用 244思考题 244参考文献 245 第九章　奥美沙坦酯的生产工艺　 246**节　概述 246第二节　奥美沙坦酯的合成工艺路线及其选择 247一、奥美沙坦酯的逆合成分析 247二、奥美沙坦酯的合成工艺路线 248第三节　奥美沙坦酯的生产工艺原理及其过程 258一、2-丙基-4-(2-羟基丙烷-2-基)-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备 259二、1-三苯甲基-5-[4'-(溴甲基)-(1,1'-联苯基)-2-基]-1H-四氮唑的制备 260三、奥美沙坦酯的制备 262第四节　原辅材料的制备改进及“三废”处理 266一、2-丙基-4-(2-羟基丙烷-2-基)-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备 266二、“三废”处理 268思考题 268参考文献 268 第十章　克拉霉素的生产工艺　 269**节　概述 269第二节　合成路线及其选择 270一、发现时的合成路线 270二、区域选择性的优化 271第三节　克拉霉素的生产工艺原理及其过程 278一、红霉素A9-肟的制备 278二、“一锅法”制备2'-O,4"-O-二(三甲基硅基)红霉素A9-O-(1-异丙氧基环己基)肟 279三、6-甲氧基-2'-O,4"-O-二（三甲基硅基）红霉素A9-O-(1-异丙氧基环己基)肟的制备 281四、克拉霉素的制备 282思考题 283参考文献 284 第十一章　盐酸莫西沙星的生产工艺　 285**节　概述 285第二节　合成路线及其选择 286一、盐酸莫西沙星的逆合成分析 286二、盐酸莫西沙星喹啉羧酸母核的工艺路线 287三、盐酸莫西沙星手性侧链的工艺路线 290四、盐酸莫西沙星的合成工艺路线 294第三节　盐酸莫西沙星喹啉羧酸母核的生产工艺原理及其过程 295一、2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯的制备 295二、“一锅法”制备1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 296第四节　盐酸莫西沙星手性侧链的生产工艺原理及其过程 298一、6-苄基吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的制备 298二、6-苄基-六氢-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的制备 299三、(S,S)-6-苄基-六氢-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的制备 300四、(S,S)-6-苄基-八氢-吡咯并[3,4-b]吡啶的制备 301五、(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制备 302第五节　盐酸莫西沙星的生产工艺原理及其过程 303一、盐酸莫西沙星母核螯合物的制备 303二、盐酸莫西沙星的制备 304第六节　综合利用与“三废”处理 305一、(R,R)-6-苄基-六氢-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的利用 305二、生产中“三废”的处理 306思考题 306参考文献 306 第十二章　帕博西尼的生产工艺　 307**节　概述 307第二节　合成路线及其选择 308一、帕博西尼的逆合成分析 308二、帕博西尼的工艺路线 309第三节　4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯的生产工艺原理及其过程 316一、4-(6-硝基吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯的制备 316二、4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯的制备 317第四节　6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d ]嘧啶-7(8H )-酮的生产工艺原理及其过程 318一、5-溴-2-氯-N-环戊基嘧啶-4-胺的制备 318二、2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮的制备 319三、6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮的制备 320第五节　帕博西尼的生产工艺原理及其过程 322一、4-[6-(6-溴-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-氨基)吡啶-3-基]哌嗪-1-甲酸叔丁基酯的制备 322二、4-{6-[(6-(1-丁氧基乙烯基)-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基]吡啶-3-基}哌嗪-1-羧酸叔丁酯的制备 323三、帕博西尼的制备 324第六节　原辅材料的制备与“三废”处理 326一、2,4-二氯-5-溴嘧啶的制备 326二、5-溴-2-硝基吡啶的制备 326三、“三废”处理 326思考题 327参考文献 327

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