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药物化学(第9版/本科药学/配增值) 版权信息
- ISBN：9787117346245
- 条形码：9787117346245 ; 978-7-117-34624-5
- 装帧：平装-胶订
- 册数：暂无
- 重量：暂无
- 所属分类：>>
药物化学(第9版/本科药学/配增值) 本书特色
在教材的内容安排上尽量考虑与药理学、生物学及临床应用等紧密结合。注重介绍各类药物的发现和发展过程，药物的结构类型、理化性质、构效关系及主要药物的合成路线，兼顾介绍典型药物的设计、结构优化、发现和发展过程，以及新药研究过程中所使用的方法和原理。
药物化学(第9版/本科药学/配增值) 内容简介
全国高等学校药学类专业规划教材是我国历史*悠久、影响力*广、发行量优选的药学类专业高等教育教材，为我国药学类专业的发展与人才培养做出了重要贡献。在广泛调研第八轮教材编写及使用建议的基础上，本次修订拟根据药学学科领域的新理论、新方法、新技术，以及新出台的国家政策法规、《中国药典》等对本轮教材进行更新，注重学生实践能力的提升，培养学生的创新能力和新药研发能力。同时，将思想政治教育纳入教材，激发学生的爱国主义情怀以及敢于创新、勇攀高峰的科学精神。为了顺应“互联网+教育”需求和我社数字资源的积累，本次修订将同步进行数字化资源建设。
药物化学(第9版/本科药学/配增值) 目录
**章 绪论 Introduction/ 1
**节 药物化学的起源与发展 HistoricalDevelopment of MedicinalChemistry/ 1
第二节 药物的质量与纯度 The Qualityand Purity of Drugs/ 6
第三节 药物的命名 Nomenclature ofDrug Substances/ 7
第二章 新药研究的基本原理与方法 BasicPrinciple and Methodologyof New Drug Discovery andDevelopment/13
**节 药物的化学结构与生物活性的关系 Structure-Activity Relationshipof Drugs/14
一、 理化性质与生物活性（Physicochemical Propertiesand Biological Activities）/14
二、 药物- 靶标相互作用（Drug-targetInteractions）/16
第二节 先导化合物的发现 Discovery ofLead Compounds/24
一、 从天然产物得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Natural Products）/24
二、 以现有药物作为先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Approved Drugs）/26
三、 用活性内源性物质作为先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Endogenous ActiveSubstances）/29
四、 通过组合化学与高通量筛选得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsby CombinationalChemistry and HighthroughputScreening）/29
五、 通过靶向虚拟筛选得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsby Target-based VirtualScreening）/30
六、 利用人工智能快速发现先导化合物（Rapid Discovery of LeadCompounds by ArtificialIntelligence）/30
第三节 先导化合物的优化 Optimizationof Lead Compounds/30
一、 生物电子等排替换（BioisostericReplacement）/31
二、 前药设计（Prodrug Design）/32
三、 软药设计（Soft Drug Design）/39
四、 骨架跃迁策略药物设计（Scaffold-Hopping Strategy in DrugDesign）/40
五、 药物设计之类药五规则（Rule ofFive for Drug Design）/42
第四节 定量构效关系研究方法 ResearchMethods for QuantitativeStructure-Activity Relationships/ 42
第五节 计算机辅助药物设计 ComputeraidedDrug Design/46
一、 直接药物设计（Direct DrugDesign）/46
二、 间接药物设计（Indirect DrugDesign）/49
第三章 药物代谢 Drug Metabolism/51
**节 概述 Introduction/51
第二节 药物代谢的酶 Enzymes for DrugMetabolism/51
一、 细胞色素 P450酶系（CytochromeP450 Enzymes）/51
二、 还原酶系（Reductases）/53
三、 过氧化物酶和单加氧酶（Peroxidasesand Other Monooxygenases）/53
四、 水解酶（Hydrolases）/53
第三节 第Ⅰ相的生物转化 Phase ⅠBiotransformation/54
一、 氧化反应（Oxidations）/54
二、 还原反应（Reductions）/63
三、 脱卤素反应（Dehalogenation）/64
四、 水解反应（Hydrolysis）/65
第四节 第Ⅱ相的生物转化 Phase ⅡBiotransformation/66
一、 葡糖醛酸结合（Glucuronic AcidConjugation）/66
二、 硫酸酯化结合（SulfateConjugation）/68
三、 氨基酸结合（Amino AcidConjugation）/69
四、 谷胱甘肽结合（GlutathioneConjugation）/70
五、 乙酰化结合（Acetylation）/71
六、 甲基化结合（Methylation）/72
第五节 药物代谢在药物研究中的作用 Role of Drug Metabolism inDrug Research/72
一、 设计和发现新药（Design andDiscovery of New Drugs）/72
二、 优化药物的药动学性质（Optimizationof the Pharmacokinetic Propertiesof Drugs）/73
三、 解释药物的作用机制（Explanationof the Mechanism of Action ofDrugs）/75
第四章 中枢神经系统药物 CentralNervous System Drugs/76
**节 镇静催眠药 Sedative-Hypnotics/76
一、 苯二氮 类（Benzodiazepines）/76
二、 非苯二氮 类（Nonbenzodiazepines）/80
第二节 抗癫痫药 Antiepileptic Drugs/83
一、 酰脲类（Ureides）/83
二、 二苯并氮杂 类（Dibenzoazepines）/88
三、 γ- 氨基丁酸类似物（Analogues ofGABA）/89
四、 脂肪羧酸类及其他类（CarboxylicAcids and Others）/91
第三节 抗精神病药 AntipsychoticDrugs/92
一、 吩噻嗪类（Phenothiazines）/92
二、 噻吨类（Thioxanthenes）/97
三、 丁酰苯类（Butyrophenones）/97
四、 二苯并二氮 类及其衍生物（Dibenzodiazepines and TheirDerivatives）/ 100
五、 苯甲酰胺衍生物类（BenzamideDerivatives）/ 101
第四节 抗抑郁药 AntidepressantDrugs/ 102
一、 单胺氧化酶抑制剂（MonoamineOxidase Inhibitors）/ 102
二、 去甲肾上腺素重摄取抑制剂（Norepinephrine ReuptakeInhibitors）/ 103
三、 5- 羟色胺重摄取抑制剂（SerotoninReuptake Inhibitors）/ 105
第五节 镇痛药 Analgesics/ 107
一、 吗啡及其衍生物（Morphine andts Derivatives）/ 108
二、 合成镇痛药（SyntheticAnalgesics）/ 112
三、 阿片受体和内源性阿片样镇痛物质（Opioid Receptors and Endogenic
Opiate-Like Analgesics）/ 117
四、 阿片样镇痛药的构效关系（Structure-Activity Relationship of OpioidAnalgesics）/ 121
第六节 神经退行性疾病治疗药物 DrugsUsed to Treat NeurodegenerativeDisorders/ 122
一、 抗帕金森病药（AntiparkinsonianDrugs）/ 122
二、 抗阿尔茨海默病药（Anti-Alzheimer’s Disease Drugs）/ 127
第五章 外周神经系统药物 PeripheralNervous System Drugs/ 131
**节 拟胆碱药 Cholinergic Drugs/ 131
一、 乙酰胆碱受体激动剂（AcetylcholineReceptor Agonists）/ 131
二、 乙酰胆碱酯酶抑制剂（AcetylcholinesteraseInhibitors）/ 135
第二节 抗胆碱药 AnticholinergicDrugs/ 138
一、 M 受体拮抗剂（M-ReceptorAntagonists）/ 138
二、 N 受体拮抗剂（N-ReceptorAntagonists）/ 143
第三节 肾上腺素受体激动剂 AdrenergicReceptor Agonists/ 148
一、 α和β受体激动剂（α，β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 149
二、 α受体激动剂（α-AdrenergicReceptor Agonists）/ 153
三、 β受体激动剂（β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 155
四、 肾上腺素受体激动剂的构效关系（Structure-Activity Relationshipof Adrenergic ReceptorAgonists）/ 159
第四节 组胺 H1 受体拮抗剂 Histamine
H1-Receptor Antagonists/ 159
一、 乙二胺类（Ethylenediamines）/ 161
二、 氨基醚类（Aminoethers）/ 161
三、 丙胺类（Propylamines）/ 162
四、 三环类（Tricyclics）/ 164
五、 哌嗪类（Piperazines）/ 165
六、 哌啶类（Piperidines）/ 167
七、 组胺 H1 受体拮抗剂的构效关系（Structure-Activity Relationship ofHistamine H1-ReceptorAntagonists）/ 169
第五节 局部麻醉药 LocalAnesthetics/ 169
一、 局部麻醉药的发展（Developmentof Local Anesthetics）/ 170
二、 苯甲酸酯类（Benzoates）/ 171
三、 酰胺类（Amides）/ 172
四、 氨基酮类及其他类（AminoKetones and Others）/ 174
五、 局部麻醉药的作用机制和构效关
系（Action Mechanism of LocalAnesthetics and Their Structure-Activity Relationships）/ 175
第六章 循环系统药物 CirculatorySystem Drugs/ 178
**节 β受体拮抗剂 β-AdrenergicReceptor Antagonists/ 178
一、 非选择性β受体拮抗剂（Nonselectiveβ-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 178
二、 选择性β1 受体拮抗（Selectiveβ1-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 178
三、 混合型α/β受体拮抗剂（Mixedα/β-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 181
四、 β受体拮抗剂的构效关系（StructureactivityRelationship ofβ-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 184
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium ChannelBlockers/ 185
一、 L- 型钙通道阻滞剂的作用机制（ActionMechanism of L-type CalciumChannel Blockers）/ 185
二、 1，4- 二氢吡啶类及其构效关系（1，4-Dihydropyridines and TheirStructure-ActivityRelationships）/ 185
三、 苯并硫氮 类（Benzothiazepines）/ 190
四、 苯烷基胺类（Phenalkylamines）/ 191
五、 其他类钙通道阻滞剂（Miscellaneous
Calcium Channel Blockers）/ 193
第三节 钠、钾通道阻滞剂 Sodium andPotassium Channel Blockers/ 193
一、 钠通道阻滞剂（Sodium ChannelBlockers）/ 193
二、 钾通道阻滞剂（PotassiumChannel Blockers）/ 195
第四节 血管紧张素转换酶抑制剂及血管紧
张素Ⅱ受体阻滞药 Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitorsand Angiotensin Ⅱ ReceptorAntagonists/ 197
一、 血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin-ConvertingEnzyme Inhibitors）/ 198
二、 血管紧张素Ⅱ受体阻滞药Angiotensin Ⅱ ReceptorAntagonists）/ 202
第五节 抗心绞痛药物 AntianginalDrugs/ 206
一、 NO 供体药物作用机制（ActionMechanism of Nitric OxideDonor Drugs）/ 206
二、 硝酸酯及亚硝酸酯类（Nitrates andNitrites）/ 206
三、 非硝酸酯类（Non-Nitrates）/ 207
第六节 强心药 Cardiotonic Drugs/ 209
一、 强心苷类（Cardiac Glycosides）/ 210
二、 磷酸二酯酶抑制剂（PhosphodiesteraseInhibitors）/ 212
三、 β受体激动剂（β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 212
四、 钙敏化药（Calcium Sensitizers）/ 213
第七节 调血脂药 Plasma LipidsRegulators/ 213
一、 羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂（HMG-CoA ReductaseInhibitors）/ 213
二、 苯氧基烷酸类（Fibrates）/ 218
三、 烟酸及其衍生物（Nicotinic Acidand Its Derivatives）/ 220
四、 胆固醇吸收抑制剂（CholesterolAbsorption Inhibitors）/ 221
五、 胆汁酸螯合剂（Bile AcidSequestrants）/ 221
第八节 抗血栓药 AntithromboticDrugs/ 222
一、 抗血小板药（AntiplateletDrugs）/ 222
二、 抗凝血药（Anticoagulant）/ 225
第九节 其他循环系统药物 OtherCirculatory System Drugs/ 227
一、 作用于α肾上腺素受体的药物（Drugs Acting on α-AdrenergicReceptors）/ 227
二、 作用于血管平滑肌的药物（DrugsActing on Vascular SmoothMuscle）/ 229
三、 作用于交感神经末梢的药物（DrugsActing on Sympathetic NerveTerminals）/ 230
第七章 消化系统药物 Digestive SystemDrugs/ 232
**节 抗溃疡药 Antiulcer Drugs/ 232
一、 H2 受体拮抗剂（H2-ReceptorAntagonists）/ 233
二、 质子泵抑制剂（Proton PumpInhibitors）/ 237
第二节 镇吐药 Antiemetic Drugs/ 243
一、 5-HT3 受体拮抗剂（5-HT3-ReceptorAntagonists）/ 244
二、 NK1 受体拮抗剂（NK1-ReceptorAntagonists）/ 246
第三节 胃肠促动药 Gastro-kineticDrugs/ 248
一、 多巴胺 D2 受体拮抗剂（D2-ReceptorAntagonists）/ 250
二、 5-HT4 受体激动剂（5-HT4-ReceptorAgonists）/ 252
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 Adjuvant
Therapeutic Drugs for Hepatic
and Biliary Diseases/ 252
一、 肝病辅助治疗药物（Adjuvant
Therapeutic Drugs for Hepatic
Diseases）/ 252
二、 胆病辅助治疗药物（AdjuvantTherapeutic Drugs for BiliaryDiseases）/ 255
第八章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药Antipyretic Analgesics、Nonsteroidal Anti-inflammatoryDrugs and Antigout Drugs/ 258
**节 解热镇痛药 AntipyreticAnalgesics/ 259
一、 水杨酸类（Salicylic Acids）/ 259
二、 苯胺类（Anilines）/ 261
三、 吡唑啉酮类（Pyrazolones）/ 262
第二节 非甾体抗炎药 Nonsteroidal
Anti-inflammatory Drugs/ 263
一、 芳基乙酸类（Arylacetic Acids）/ 263
二、 芳基丙酸类（ArylpropionicAcids）/ 266
三、 1,2- 苯并噻嗪类（1,2-Benzothiazines）/ 267
四、 选择性 COX-2 抑制剂（SelectiveCOX-2 Inhibitors）/ 269
第三节 抗痛风药 Antigout Drugs/ 271
一、 黄嘌呤氧化酶抑制剂（XanthineOxidase Inhibitors）/ 272
二、 尿酸盐转运蛋白 1 抑制剂（UrateAnion Transporter 1 Inhibitors）/ 273
第九章 抗肿瘤药 Anticancer Drugs/ 275
**节 生物烷化剂 BioalkylatingAgents/ 275
一、 氮芥类（Nitrogen Mustards）/ 275
二、 乙撑亚胺类（Aziridines）/ 279
三、 亚硝基脲类（Nitrosoureas）/ 279
四、 甲磺酸酯类（Methanesulfonates）/ 281
五、 有机金属铂配合物类（Organoplatinum Complexes）/ 282
第二节 抗代谢药物 Antimetabolites/ 285
一、 嘧啶拮抗物（PyrimidineAntagonists）/ 285
二、 嘌呤拮抗物（PurineAntagonists）/ 288
三、 叶酸拮抗物（Antifolates）/ 289
第三节 抗肿瘤抗生素 AnticancerAntibiotics/ 290
一、 多肽类抗生素（PeptideAntibiotics）/ 291
二、 蒽环类抗生素（AnthracyclineAntibiotics）/ 292
第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 Anticancer Active Ingredientsfrom Plants and TheirDerivatives/ 294
一、 喜树碱类（Camptothecins）/ 295
二、 长春碱类（Vinca Alkaloids）/ 296
三、 紫杉醇类（Paclitaxels）/ 298
第五节 新型分子靶向抗肿瘤药 NewMolecular TargetedAnticancer Drugs/ 300
一、 激酶小分子抑制剂（Small-moleculeInhibitors of Kinase）/ 300
二、 组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HistoneDeacetylase Inhibitors）/ 308
三、 蛋白酶体抑制剂（ProteasomeInhibitors）/ 309
第十章 抗生素 Antibiotics/ 311
**节 β- 内酰胺类抗生素 β-LactamAntibiotics/ 312
一、 青霉素类（Penicillins）/ 312
二、 头孢菌素类（Cephalosporins）/ 322
三、 非经典的β- 内酰胺类抗生素（Nonclassical
β-Lactam Antibiotics）/ 329
第二节 四环素类抗生素 TetracyclineAntibiotics/ 333
第三节 氨基糖苷类抗生素 Aminoglycoside Antibiotics/ 336
第四节 大环内酯类抗生素 MacrolideAntibiotics/ 339
第五节 氯霉素类抗生素 Chloramphenicol Antibiotics/ 344
第十一章 合成抗菌药及其他抗感染药 Synthetic Antibacterial Drugsand Other AntimicrobialDrugs/ 347
**节 喹诺酮类抗菌药 QuinoloneAntibacterial Drugs/ 347
一、 喹诺酮类抗菌药的研究概况（Overview of QuinoloneAntibacterial Drugs）/ 347
二、 喹诺酮类抗菌药的作用机制（Mechanism of Action ofQuinolone AntibacterialDrugs）/ 349
三、 喹诺酮类抗菌药的作用特点（Characteristics of QuinoloneAntibacterial Drugs）/ 351
第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 Sulfonamides andAntibacterial Synergists/ 353
一、 磺胺类药物（Sulfonamides）/ 353
二、 抗菌增效剂（AntibacterialSynergists）/ 356
第三节 抗结核药 AntituberculosisDrugs / 357
一、 合成抗结核药（SyntheticAntituberculosis Drugs）/ 358
二、 抗结核抗生素（AntituberculosisAntibiotics）/ 361
第四节 抗真菌药 Antifungal Drugs/ 363
一、 抗真菌抗生素（AntifungalAntibiotics）/ 364
二、 唑类抗真菌药（Azole AntifungalDrugs）/ 365
三、 棘白菌素类抗真菌药（EchinocandinAntifungal Drugs）/ 368
四、 其他抗真菌药（Other AntifungalDrugs）/ 369
第五节 抗病毒药 Antiviral Drugs/ 370
一、 抑制病毒复制初始时期的药物（Drugs Inhibiting Early ViralReplication）/ 370
二、 干扰病毒核酸复制的药物（DrugsInterfering with Viral NucleicAcid Replication）/ 372
三、 抗获得性免疫缺陷综合征药物（Anti-AIDS Drugs）/ 377
四、 抗丙型肝炎药物（Anti-hepatitisC Virus Drugs）/ 383
第六节 抗寄生虫药 AntiparasiticDrugs/ 387
一、 驱肠虫药（Anthelmintic Drugs）/ 387
二、 抗血吸虫药（AntischistosomalDrugs）/ 388
三、 抗疟药（Antimalarial Drugs）/ 388
第十二章 降血糖药、骨质疏松症治疗药物及利尿药 HypoglycemicDrugs、Drugs Used toTreat Osteoporosisand Diuretics/ 394
**节 降血糖药 HypoglycemicDrugs/ 394
一、 胰岛素及其类似物（Insulin and ItsAnalogues）/ 394
二、 胰岛素分泌促进剂（Promotersof Insulin Secretion）/ 396
三、 胰岛素增敏剂（InsulinSensitizers）/ 399
四、 α- 葡糖苷酶抑制剂（α-GlucosidaseInhibitors）/ 401
五、 二肽基肽酶 -4 抑制剂（DipeptidylPeptidase-4 Inhibitors）/ 402
六、 钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 -2 抑制剂（Sodium-Glucose Co-Transporter-2 Inhibitors）/ 403
第二节 骨质疏松症治疗药物 DrugsUsed to Treat Osteoporosis/ 404
一、 骨吸收抑制剂（Inhibitors ofBone Resorption）/ 404
二、 骨形成促进剂（Promoters ofBone Formation）/ 408
第三节 利尿药 Diuretics/ 408
一、 碳酸酐酶抑制剂（CarbonicAnhydrase Inhibitors）/ 410
二、 Na -Cl- 协转运抑制剂（Na -Cl-Cotransport Inhibitors）/ 410
三、 Na -K -2Cl- 协转运抑制剂（Na -K -2Cl- Cotransport Inhibitors）/ 412
四、 阻断肾小管上皮 Na 通道药物（Drugs of Blocking Renal TubuleEpithelial Sodium Channels）/ 414
五、 盐皮质激素受体拮抗剂（Mineralocorticoid ReceptorAntagonists）/ 415
第十三章 激素类药物 HormoneDrugs/ 417
**节 前列腺素类 Prostaglandins/ 418
第二节 肽类激素类 PeptideHormones/ 421
第三节 甾体激素类 SteroidHormones/ 424
一、 甾体雌激素（SteroidalEstrogens）/ 425
二、 非甾体雌激素（NonsteroidalEstrogens）/ 429
三、 雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素（Androgens，Anabolic Hormonesand Antiandrogens）/ 434
四、 孕激素（Progestins）/ 438
五、 甾体避孕药物（SteroidalContraceptives）/ 440
六、 孕激素拮抗剂（ProgestinAntagonists）/ 443
七、 肾上腺皮质激素（Adrenocorticoids）/ 445
第十四章 维生素 Vitamins/ 452
**节 脂溶性维生素 Fat SolubleVitamins/ 452
一、 维生素 A类（Vitamin A）/ 452
二、 维生素 D类（Vitamin D）/ 455
三、 维生素 E类（Vitamin E）/ 459
四、 维生素 K类（Vitamin K）/ 462
第二节 水溶性维生素 Water SolubleVitamins/ 463
一、 维生素 B 类（Vitamin B）/ 463
二、 维生素 C类（Vitamin C）/ 470
参考文献 /474
中英文对照索引/ 475
**节 药物化学的起源与发展 HistoricalDevelopment of MedicinalChemistry/ 1
第二节 药物的质量与纯度 The Qualityand Purity of Drugs/ 6
第三节 药物的命名 Nomenclature ofDrug Substances/ 7
第二章 新药研究的基本原理与方法 BasicPrinciple and Methodologyof New Drug Discovery andDevelopment/13
**节 药物的化学结构与生物活性的关系 Structure-Activity Relationshipof Drugs/14
一、 理化性质与生物活性（Physicochemical Propertiesand Biological Activities）/14
二、 药物- 靶标相互作用（Drug-targetInteractions）/16
第二节 先导化合物的发现 Discovery ofLead Compounds/24
一、 从天然产物得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Natural Products）/24
二、 以现有药物作为先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Approved Drugs）/26
三、 用活性内源性物质作为先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Endogenous ActiveSubstances）/29
四、 通过组合化学与高通量筛选得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsby CombinationalChemistry and HighthroughputScreening）/29
五、 通过靶向虚拟筛选得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsby Target-based VirtualScreening）/30
六、 利用人工智能快速发现先导化合物（Rapid Discovery of LeadCompounds by ArtificialIntelligence）/30
第三节 先导化合物的优化 Optimizationof Lead Compounds/30
一、 生物电子等排替换（BioisostericReplacement）/31
二、 前药设计（Prodrug Design）/32
三、 软药设计（Soft Drug Design）/39
四、 骨架跃迁策略药物设计（Scaffold-Hopping Strategy in DrugDesign）/40
五、 药物设计之类药五规则（Rule ofFive for Drug Design）/42
第四节 定量构效关系研究方法 ResearchMethods for QuantitativeStructure-Activity Relationships/ 42
第五节 计算机辅助药物设计 ComputeraidedDrug Design/46
一、 直接药物设计（Direct DrugDesign）/46
二、 间接药物设计（Indirect DrugDesign）/49
第三章 药物代谢 Drug Metabolism/51
**节 概述 Introduction/51
第二节 药物代谢的酶 Enzymes for DrugMetabolism/51
一、 细胞色素 P450酶系（CytochromeP450 Enzymes）/51
二、 还原酶系（Reductases）/53
三、 过氧化物酶和单加氧酶（Peroxidasesand Other Monooxygenases）/53
四、 水解酶（Hydrolases）/53
第三节 第Ⅰ相的生物转化 Phase ⅠBiotransformation/54
一、 氧化反应（Oxidations）/54
二、 还原反应（Reductions）/63
三、 脱卤素反应（Dehalogenation）/64
四、 水解反应（Hydrolysis）/65
第四节 第Ⅱ相的生物转化 Phase ⅡBiotransformation/66
一、 葡糖醛酸结合（Glucuronic AcidConjugation）/66
二、 硫酸酯化结合（SulfateConjugation）/68
三、 氨基酸结合（Amino AcidConjugation）/69
四、 谷胱甘肽结合（GlutathioneConjugation）/70
五、 乙酰化结合（Acetylation）/71
六、 甲基化结合（Methylation）/72
第五节 药物代谢在药物研究中的作用 Role of Drug Metabolism inDrug Research/72
一、 设计和发现新药（Design andDiscovery of New Drugs）/72
二、 优化药物的药动学性质（Optimizationof the Pharmacokinetic Propertiesof Drugs）/73
三、 解释药物的作用机制（Explanationof the Mechanism of Action ofDrugs）/75
第四章 中枢神经系统药物 CentralNervous System Drugs/76
**节 镇静催眠药 Sedative-Hypnotics/76
一、 苯二氮 类（Benzodiazepines）/76
二、 非苯二氮 类（Nonbenzodiazepines）/80
第二节 抗癫痫药 Antiepileptic Drugs/83
一、 酰脲类（Ureides）/83
二、 二苯并氮杂 类（Dibenzoazepines）/88
三、 γ- 氨基丁酸类似物（Analogues ofGABA）/89
四、 脂肪羧酸类及其他类（CarboxylicAcids and Others）/91
第三节 抗精神病药 AntipsychoticDrugs/92
一、 吩噻嗪类（Phenothiazines）/92
二、 噻吨类（Thioxanthenes）/97
三、 丁酰苯类（Butyrophenones）/97
四、 二苯并二氮 类及其衍生物（Dibenzodiazepines and TheirDerivatives）/ 100
五、 苯甲酰胺衍生物类（BenzamideDerivatives）/ 101
第四节 抗抑郁药 AntidepressantDrugs/ 102
一、 单胺氧化酶抑制剂（MonoamineOxidase Inhibitors）/ 102
二、 去甲肾上腺素重摄取抑制剂（Norepinephrine ReuptakeInhibitors）/ 103
三、 5- 羟色胺重摄取抑制剂（SerotoninReuptake Inhibitors）/ 105
第五节 镇痛药 Analgesics/ 107
一、 吗啡及其衍生物（Morphine andts Derivatives）/ 108
二、 合成镇痛药（SyntheticAnalgesics）/ 112
三、 阿片受体和内源性阿片样镇痛物质（Opioid Receptors and Endogenic
Opiate-Like Analgesics）/ 117
四、 阿片样镇痛药的构效关系（Structure-Activity Relationship of OpioidAnalgesics）/ 121
第六节 神经退行性疾病治疗药物 DrugsUsed to Treat NeurodegenerativeDisorders/ 122
一、 抗帕金森病药（AntiparkinsonianDrugs）/ 122
二、 抗阿尔茨海默病药（Anti-Alzheimer’s Disease Drugs）/ 127
第五章 外周神经系统药物 PeripheralNervous System Drugs/ 131
**节 拟胆碱药 Cholinergic Drugs/ 131
一、 乙酰胆碱受体激动剂（AcetylcholineReceptor Agonists）/ 131
二、 乙酰胆碱酯酶抑制剂（AcetylcholinesteraseInhibitors）/ 135
第二节 抗胆碱药 AnticholinergicDrugs/ 138
一、 M 受体拮抗剂（M-ReceptorAntagonists）/ 138
二、 N 受体拮抗剂（N-ReceptorAntagonists）/ 143
第三节 肾上腺素受体激动剂 AdrenergicReceptor Agonists/ 148
一、 α和β受体激动剂（α，β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 149
二、 α受体激动剂（α-AdrenergicReceptor Agonists）/ 153
三、 β受体激动剂（β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 155
四、 肾上腺素受体激动剂的构效关系（Structure-Activity Relationshipof Adrenergic ReceptorAgonists）/ 159
第四节 组胺 H1 受体拮抗剂 Histamine
H1-Receptor Antagonists/ 159
一、 乙二胺类（Ethylenediamines）/ 161
二、 氨基醚类（Aminoethers）/ 161
三、 丙胺类（Propylamines）/ 162
四、 三环类（Tricyclics）/ 164
五、 哌嗪类（Piperazines）/ 165
六、 哌啶类（Piperidines）/ 167
七、 组胺 H1 受体拮抗剂的构效关系（Structure-Activity Relationship ofHistamine H1-ReceptorAntagonists）/ 169
第五节 局部麻醉药 LocalAnesthetics/ 169
一、 局部麻醉药的发展（Developmentof Local Anesthetics）/ 170
二、 苯甲酸酯类（Benzoates）/ 171
三、 酰胺类（Amides）/ 172
四、 氨基酮类及其他类（AminoKetones and Others）/ 174
五、 局部麻醉药的作用机制和构效关
系（Action Mechanism of LocalAnesthetics and Their Structure-Activity Relationships）/ 175
第六章 循环系统药物 CirculatorySystem Drugs/ 178
**节 β受体拮抗剂 β-AdrenergicReceptor Antagonists/ 178
一、 非选择性β受体拮抗剂（Nonselectiveβ-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 178
二、 选择性β1 受体拮抗（Selectiveβ1-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 178
三、 混合型α/β受体拮抗剂（Mixedα/β-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 181
四、 β受体拮抗剂的构效关系（StructureactivityRelationship ofβ-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 184
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium ChannelBlockers/ 185
一、 L- 型钙通道阻滞剂的作用机制（ActionMechanism of L-type CalciumChannel Blockers）/ 185
二、 1，4- 二氢吡啶类及其构效关系（1，4-Dihydropyridines and TheirStructure-ActivityRelationships）/ 185
三、 苯并硫氮 类（Benzothiazepines）/ 190
四、 苯烷基胺类（Phenalkylamines）/ 191
五、 其他类钙通道阻滞剂（Miscellaneous
Calcium Channel Blockers）/ 193
第三节 钠、钾通道阻滞剂 Sodium andPotassium Channel Blockers/ 193
一、 钠通道阻滞剂（Sodium ChannelBlockers）/ 193
二、 钾通道阻滞剂（PotassiumChannel Blockers）/ 195
第四节 血管紧张素转换酶抑制剂及血管紧
张素Ⅱ受体阻滞药 Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitorsand Angiotensin Ⅱ ReceptorAntagonists/ 197
一、 血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin-ConvertingEnzyme Inhibitors）/ 198
二、 血管紧张素Ⅱ受体阻滞药Angiotensin Ⅱ ReceptorAntagonists）/ 202
第五节 抗心绞痛药物 AntianginalDrugs/ 206
一、 NO 供体药物作用机制（ActionMechanism of Nitric OxideDonor Drugs）/ 206
二、 硝酸酯及亚硝酸酯类（Nitrates andNitrites）/ 206
三、 非硝酸酯类（Non-Nitrates）/ 207
第六节 强心药 Cardiotonic Drugs/ 209
一、 强心苷类（Cardiac Glycosides）/ 210
二、 磷酸二酯酶抑制剂（PhosphodiesteraseInhibitors）/ 212
三、 β受体激动剂（β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 212
四、 钙敏化药（Calcium Sensitizers）/ 213
第七节 调血脂药 Plasma LipidsRegulators/ 213
一、 羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂（HMG-CoA ReductaseInhibitors）/ 213
二、 苯氧基烷酸类（Fibrates）/ 218
三、 烟酸及其衍生物（Nicotinic Acidand Its Derivatives）/ 220
四、 胆固醇吸收抑制剂（CholesterolAbsorption Inhibitors）/ 221
五、 胆汁酸螯合剂（Bile AcidSequestrants）/ 221
第八节 抗血栓药 AntithromboticDrugs/ 222
一、 抗血小板药（AntiplateletDrugs）/ 222
二、 抗凝血药（Anticoagulant）/ 225
第九节 其他循环系统药物 OtherCirculatory System Drugs/ 227
一、 作用于α肾上腺素受体的药物（Drugs Acting on α-AdrenergicReceptors）/ 227
二、 作用于血管平滑肌的药物（DrugsActing on Vascular SmoothMuscle）/ 229
三、 作用于交感神经末梢的药物（DrugsActing on Sympathetic NerveTerminals）/ 230
第七章 消化系统药物 Digestive SystemDrugs/ 232
**节 抗溃疡药 Antiulcer Drugs/ 232
一、 H2 受体拮抗剂（H2-ReceptorAntagonists）/ 233
二、 质子泵抑制剂（Proton PumpInhibitors）/ 237
第二节 镇吐药 Antiemetic Drugs/ 243
一、 5-HT3 受体拮抗剂（5-HT3-ReceptorAntagonists）/ 244
二、 NK1 受体拮抗剂（NK1-ReceptorAntagonists）/ 246
第三节 胃肠促动药 Gastro-kineticDrugs/ 248
一、 多巴胺 D2 受体拮抗剂（D2-ReceptorAntagonists）/ 250
二、 5-HT4 受体激动剂（5-HT4-ReceptorAgonists）/ 252
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 Adjuvant
Therapeutic Drugs for Hepatic
and Biliary Diseases/ 252
一、 肝病辅助治疗药物（Adjuvant
Therapeutic Drugs for Hepatic
Diseases）/ 252
二、 胆病辅助治疗药物（AdjuvantTherapeutic Drugs for BiliaryDiseases）/ 255
第八章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药Antipyretic Analgesics、Nonsteroidal Anti-inflammatoryDrugs and Antigout Drugs/ 258
**节 解热镇痛药 AntipyreticAnalgesics/ 259
一、 水杨酸类（Salicylic Acids）/ 259
二、 苯胺类（Anilines）/ 261
三、 吡唑啉酮类（Pyrazolones）/ 262
第二节 非甾体抗炎药 Nonsteroidal
Anti-inflammatory Drugs/ 263
一、 芳基乙酸类（Arylacetic Acids）/ 263
二、 芳基丙酸类（ArylpropionicAcids）/ 266
三、 1,2- 苯并噻嗪类（1,2-Benzothiazines）/ 267
四、 选择性 COX-2 抑制剂（SelectiveCOX-2 Inhibitors）/ 269
第三节 抗痛风药 Antigout Drugs/ 271
一、 黄嘌呤氧化酶抑制剂（XanthineOxidase Inhibitors）/ 272
二、 尿酸盐转运蛋白 1 抑制剂（UrateAnion Transporter 1 Inhibitors）/ 273
第九章 抗肿瘤药 Anticancer Drugs/ 275
**节 生物烷化剂 BioalkylatingAgents/ 275
一、 氮芥类（Nitrogen Mustards）/ 275
二、 乙撑亚胺类（Aziridines）/ 279
三、 亚硝基脲类（Nitrosoureas）/ 279
四、 甲磺酸酯类（Methanesulfonates）/ 281
五、 有机金属铂配合物类（Organoplatinum Complexes）/ 282
第二节 抗代谢药物 Antimetabolites/ 285
一、 嘧啶拮抗物（PyrimidineAntagonists）/ 285
二、 嘌呤拮抗物（PurineAntagonists）/ 288
三、 叶酸拮抗物（Antifolates）/ 289
第三节 抗肿瘤抗生素 AnticancerAntibiotics/ 290
一、 多肽类抗生素（PeptideAntibiotics）/ 291
二、 蒽环类抗生素（AnthracyclineAntibiotics）/ 292
第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 Anticancer Active Ingredientsfrom Plants and TheirDerivatives/ 294
一、 喜树碱类（Camptothecins）/ 295
二、 长春碱类（Vinca Alkaloids）/ 296
三、 紫杉醇类（Paclitaxels）/ 298
第五节 新型分子靶向抗肿瘤药 NewMolecular TargetedAnticancer Drugs/ 300
一、 激酶小分子抑制剂（Small-moleculeInhibitors of Kinase）/ 300
二、 组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HistoneDeacetylase Inhibitors）/ 308
三、 蛋白酶体抑制剂（ProteasomeInhibitors）/ 309
第十章 抗生素 Antibiotics/ 311
**节 β- 内酰胺类抗生素 β-LactamAntibiotics/ 312
一、 青霉素类（Penicillins）/ 312
二、 头孢菌素类（Cephalosporins）/ 322
三、 非经典的β- 内酰胺类抗生素（Nonclassical
β-Lactam Antibiotics）/ 329
第二节 四环素类抗生素 TetracyclineAntibiotics/ 333
第三节 氨基糖苷类抗生素 Aminoglycoside Antibiotics/ 336
第四节 大环内酯类抗生素 MacrolideAntibiotics/ 339
第五节 氯霉素类抗生素 Chloramphenicol Antibiotics/ 344
第十一章 合成抗菌药及其他抗感染药 Synthetic Antibacterial Drugsand Other AntimicrobialDrugs/ 347
**节 喹诺酮类抗菌药 QuinoloneAntibacterial Drugs/ 347
一、 喹诺酮类抗菌药的研究概况（Overview of QuinoloneAntibacterial Drugs）/ 347
二、 喹诺酮类抗菌药的作用机制（Mechanism of Action ofQuinolone AntibacterialDrugs）/ 349
三、 喹诺酮类抗菌药的作用特点（Characteristics of QuinoloneAntibacterial Drugs）/ 351
第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 Sulfonamides andAntibacterial Synergists/ 353
一、 磺胺类药物（Sulfonamides）/ 353
二、 抗菌增效剂（AntibacterialSynergists）/ 356
第三节 抗结核药 AntituberculosisDrugs / 357
一、 合成抗结核药（SyntheticAntituberculosis Drugs）/ 358
二、 抗结核抗生素（AntituberculosisAntibiotics）/ 361
第四节 抗真菌药 Antifungal Drugs/ 363
一、 抗真菌抗生素（AntifungalAntibiotics）/ 364
二、 唑类抗真菌药（Azole AntifungalDrugs）/ 365
三、 棘白菌素类抗真菌药（EchinocandinAntifungal Drugs）/ 368
四、 其他抗真菌药（Other AntifungalDrugs）/ 369
第五节 抗病毒药 Antiviral Drugs/ 370
一、 抑制病毒复制初始时期的药物（Drugs Inhibiting Early ViralReplication）/ 370
二、 干扰病毒核酸复制的药物（DrugsInterfering with Viral NucleicAcid Replication）/ 372
三、 抗获得性免疫缺陷综合征药物（Anti-AIDS Drugs）/ 377
四、 抗丙型肝炎药物（Anti-hepatitisC Virus Drugs）/ 383
第六节 抗寄生虫药 AntiparasiticDrugs/ 387
一、 驱肠虫药（Anthelmintic Drugs）/ 387
二、 抗血吸虫药（AntischistosomalDrugs）/ 388
三、 抗疟药（Antimalarial Drugs）/ 388
第十二章 降血糖药、骨质疏松症治疗药物及利尿药 HypoglycemicDrugs、Drugs Used toTreat Osteoporosisand Diuretics/ 394
**节 降血糖药 HypoglycemicDrugs/ 394
一、 胰岛素及其类似物（Insulin and ItsAnalogues）/ 394
二、 胰岛素分泌促进剂（Promotersof Insulin Secretion）/ 396
三、 胰岛素增敏剂（InsulinSensitizers）/ 399
四、 α- 葡糖苷酶抑制剂（α-GlucosidaseInhibitors）/ 401
五、 二肽基肽酶 -4 抑制剂（DipeptidylPeptidase-4 Inhibitors）/ 402
六、 钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 -2 抑制剂（Sodium-Glucose Co-Transporter-2 Inhibitors）/ 403
第二节 骨质疏松症治疗药物 DrugsUsed to Treat Osteoporosis/ 404
一、 骨吸收抑制剂（Inhibitors ofBone Resorption）/ 404
二、 骨形成促进剂（Promoters ofBone Formation）/ 408
第三节 利尿药 Diuretics/ 408
一、 碳酸酐酶抑制剂（CarbonicAnhydrase Inhibitors）/ 410
二、 Na -Cl- 协转运抑制剂（Na -Cl-Cotransport Inhibitors）/ 410
三、 Na -K -2Cl- 协转运抑制剂（Na -K -2Cl- Cotransport Inhibitors）/ 412
四、 阻断肾小管上皮 Na 通道药物（Drugs of Blocking Renal TubuleEpithelial Sodium Channels）/ 414
五、 盐皮质激素受体拮抗剂（Mineralocorticoid ReceptorAntagonists）/ 415
第十三章 激素类药物 HormoneDrugs/ 417
**节 前列腺素类 Prostaglandins/ 418
第二节 肽类激素类 PeptideHormones/ 421
第三节 甾体激素类 SteroidHormones/ 424
一、 甾体雌激素（SteroidalEstrogens）/ 425
二、 非甾体雌激素（NonsteroidalEstrogens）/ 429
三、 雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素（Androgens，Anabolic Hormonesand Antiandrogens）/ 434
四、 孕激素（Progestins）/ 438
五、 甾体避孕药物（SteroidalContraceptives）/ 440
六、 孕激素拮抗剂（ProgestinAntagonists）/ 443
七、 肾上腺皮质激素（Adrenocorticoids）/ 445
第十四章 维生素 Vitamins/ 452
**节 脂溶性维生素 Fat SolubleVitamins/ 452
一、 维生素 A类（Vitamin A）/ 452
二、 维生素 D类（Vitamin D）/ 455
三、 维生素 E类（Vitamin E）/ 459
四、 维生素 K类（Vitamin K）/ 462
第二节 水溶性维生素 Water SolubleVitamins/ 463
一、 维生素 B 类（Vitamin B）/ 463
二、 维生素 C类（Vitamin C）/ 470
参考文献 /474
中英文对照索引/ 475
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药物化学(第9版/本科药学/配增值) 作者简介
徐云根，教授，博士生导师，药学院药物化学系主任，江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室副主任，江苏省高校优秀科技创新团队负责人，江苏省第六届十大杰出专利发明人，江苏省高校“青蓝工程”中青年学术带头人。兼任中国药学会药物化学专业委员会副主任委员，国家执业药师资格考试命审题专家；《中国药物化学杂志》、《中国药科大学学报》、《中国现代应用药学》等期刊编委；参编教材和著作10余本。
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