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药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例

作者:刘刚
出版社:清华大学出版社出版时间:2022-11-01
开本: 其他 页数: 780
本类榜单:医学销量榜
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药物化学与药物研发案例 版权信息

  • ISBN:9787302620266
  • 条形码:9787302620266 ; 978-7-302-62026-6
  • 装帧:一般铜版纸
  • 册数:暂无
  • 重量:暂无
  • 所属分类:>

药物化学与药物研发案例 本书特色

本书杜绝空谈,作者队伍全部有丰富的一线药物研究开发实战经验,国内名牌大学教授和世界著名药企研发人员联袂打造,线上线下融合,趣味性与科学性相结合,特色鲜明!

药物化学与药物研发案例 内容简介

本书拟通过30个药物研发成功案例,总结药物化学在药物研发过程中的关键性事件以及涉及到的药物化学经验知识,总结相关的知识点,引发学生理解药物化学的核心作用,启发学者对药物化学的兴趣。根据药学教学的特点,本书你针对大学高年级的学生及研究生教学使用。即可选座教材,也可选做参考书,与现有教材匹配使用。

药物化学与药物研发案例 目录

**章 抗2型糖尿病药物西格列汀的药物化学与工艺研究 1


**节抗2型糖尿病药物西格列汀简介 1


第二节肠促胰岛激素及其降解酶二肽酰肽酶-4(DPP-4) 2


第三节基于性质的药物设计 3


第四节常见影响药物 ADME/T性质的因素 4


第五节早期DPP-4抑制剂的药效及毒性研究 7


第六节先导化合物的确认 9


第七节β-氨基酸系列先导化合物的优化 12


第八节新药西格列汀的临床研究 14


第九节西格列汀的工艺化学 15


第二章 胰岛素药物的研发历程 22


**节糖尿病及胰岛素简介 22


第二节胰岛素药物的研发 28


第三节 总结与展望 39


第三章 GLP-1受体激动剂的研发历程 41


**节胰高血糖素样肽-1 41


第二节GLP-1药物的研发 43


第三节GLP-1药物研发中的失败案例及其启示 50


第四节 总结与展望 52


第四章 基于钠-葡萄糖协同转运体(SGLT2)抑制剂开发的


    抗糖尿病药物 53


**节糖尿病及抗糖尿病药物概述 53


第二节钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂 58


第三节达格列净研发成功经验 67


第五章 降胆固醇药物阿托伐他汀 69


**节高胆固醇血症与心血管疾病 69


第二节降胆固醇药物阿托伐他汀 74


第三节阿托伐他汀的药物化学 80


第四节总结与展望 103


第六章 高血压血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦及其类似物的发现 110


**节高血压及治疗高血压的常用药物 110


第二节肾素血管紧张素系统 111


第三节血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 114


第四节氯沙坦的研发 115


第五节其他氯沙坦类似化合物的发现 133


第七章 抗血栓药物阿哌沙班 139


**节什么是血栓? 139


第二节血栓的治疗方案 141


第三节阿哌沙班的药物化学 144


第四节阿哌沙班的临床适应证 160


第八章 抗凝药物磺达肝癸钠的研发 161


**节血栓性疾病 161


第二节血栓性疾病的治疗 164


第三节抗凝血药物——磺达肝癸钠的发现历程 168


第四节磺达肝癸钠的化学工艺 182


第五节总结与展望 186


第九章 抗丙型肝炎病毒核苷前药索非布韦的研发 188


**节丙型肝炎 188


第二节抗丙肝病毒核苷前药——索非布韦 191


第三节索非布韦的临床研究 207


第四节总结与展望 209


第十章 首个HIV-1整合酶抑制剂雷特格韦 212


**节艾滋病与HIV 212


第二节抗HIV药物 214


第三节雷特格韦的研发历程 216


第四节雷特格韦的合成工艺研究 237


第五节总结与展望 243


第十一章 HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦的发现与发展 247


**节病毒概述 247


第二节获得性免疫缺陷综合征(AIDS)与人类免疫缺陷病毒(HIV) 249


第三节HIV蛋白酶与沙奎那韦 251


第四节沙奎那韦的进一步发展 257


第五节总结与展望 264


第十二章 全新作用机制的抗流感药物巴洛沙韦 268


**节流感病毒 268


第二节抗流感药物 271


第三节巴洛沙韦的研发历程 273


第十三章 抗肿瘤天然药物紫杉醇 290


**节紫杉醇的发现及开发 290


第二节紫杉醇的药物化学 300


第三节紫杉醇前药的设计策略 312


第四节总结与展望 323


第十四章 抗肿瘤药物艾立布林 325


**节艾立布林的抗肿瘤作用机制 326


第二节艾立布林的研发历程 329


第三节艾立布林的药理特点 341


第四节艾立布林的临床研究及安全性评价 343


第五节总结与展望 344


第十五章 靶向抗肿瘤药物蛋白激酶抑制剂伊马替尼 346


**节蛋白激酶与蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物 346


第二节伊马替尼的药物化学 360


第三节伊马替尼的耐药与解决方案 371


第四节总结与展望 381


第十六章 共价不可逆表皮生长因子受体抑制剂阿法替尼 383


**节阿法替尼简介 383


第二节EGFR和喹唑啉类EGFR小分子抑制剂 384


第三节基于共价抑制策略的药物设计 387


第四节共价不可逆EGFR抑制剂——阿法替尼的研发历程 390


第五节阿法替尼的合成 406


第六节总结与展望 410


第十七章 抗乳腺癌药物他莫昔芬 414


**节雌激素受体与乳腺癌 414


第二节选择性雌激素受体调节剂他莫昔芬的药物化学 419


第三节他莫昔芬的临床研究 436


第四节总结与展望 441


第十八章 三唑类抗真菌药物氟康唑 445


**节真菌感染概述 445


第二节抗真菌药物概述 447


第三节氟康唑的研发历程 451


第四节氟康唑的结构优化——新一代三唑类抗真菌药物的研发 457


第十九章 抗菌药物利奈唑胺的发现及其合成工艺研究 461


**节抗菌药物的发展 461


第二节抗菌药物利奈唑胺的发现 463


第三节抗菌药物利奈唑胺的生物活性和药代动力学特性 468


第四节利奈唑胺的抗菌机制 473


第五节唑烷酮类抗生素构-效关系研究 476


第六节利奈唑胺的合成工艺研究 482


第七节总结与展望 485


第二十章 碳青霉烯类抗菌药物美罗培南 486


**节细菌感染及常用抗菌药物类型简介 486


第二节细菌耐药形势及特殊使用级抗菌药物 491


第三节美罗培南的研发 493


第四节其他碳青霉烯类抗菌药物的研究进展 501


第二十一章 抗寄生虫病药吡喹酮 507


**节寄生虫病 507


第二节抗寄生虫病药吡喹酮 509


第三节吡喹酮的药物化学 513


第四节吡喹酮和左旋吡喹酮的绿色合成工艺 517


第五节总结与展望 526


第二十二章 质子泵抑制剂奥美拉唑 528


**节消化性溃疡 528


第二节为什么是奥美拉唑 535


第三节奥美拉唑的药物化学 543


第四节奥美拉唑的临床应用 547


第五节总结与展望 550


第二十三章 勃起功能障碍治疗药物环腺苷磷酸二酯酶5A


抑制剂的发现 552


**节阴茎勃起功能相关的NO-cGMP信号通路 552


第二节抗勃起功能障碍治疗药物西地那非 557


第三节第二和第三代高选择性PDE5A抑制剂上市 561


第四节选择性PDE5A抑制剂的合成方法研究 571


第五节PDE5A抑制剂的分子作用机制 574


第六节总结与展望 577


第二十四章 全身麻醉药丙泊酚及其类似物的发现 579


**节麻醉简介 579


第二节临床麻醉的常用药物 580


第三节全身静脉麻醉药丙泊酚及其类似物的药物化学 583


第二十五章 多靶点药物利培酮的发现 614


**节抗精神病药 614


第二节利培酮的药物化学 618


第三节利培酮的作用特点 624


第四节 总结与展望 627


第二十六章 首个抗肾性贫血药物罗沙司他 628


**节肾性贫血及其发病机制 628


第二节肾性贫血治疗药物 632


第三节罗沙司他的研发历程 636


第四节总结与展望 645


第二十七章 天然四环双吡喃香豆素(+)-calanolide A及其类似物


的功能、药用研究及开发 646


**节新型四环双吡喃香豆素的发现及结构多样性 646


第二节天然非核苷类逆转录酶抑制剂 649


第三节改进calanolides的抗HIV-1活性 654


第四节(+)-Calanolide A及其衍生物可抑制复制型及非复制型结核


    分枝杆菌 664


第五节NFC衍生物的荧光活性:一个脑洞大开的结果 672


第六节总结与展望 683


第二十八章 骨骼系统特异性靶向药物双膦酸 687


**节发现双膦酸的故事 687


第二节双膦酸药理学作用机制的发现 690


第三节含氮双膦酸的药物化学 695


第四节双膦酸抑制剂的新应用 704


第二十九章 选择性靶向环氧合酶2的非甾体抗炎药塞来昔布 707



展开全部

药物化学与药物研发案例 作者简介

刘刚,清华大学药学院终身教授,清华大学药学院创始人,教育部长江学者特聘教授,清华大学百人教授,协和学者特聘教授,中国药学会科学进步一等奖获得者。

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