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中药化学 版权信息
- ISBN：9787030722447
- 条形码：9787030722447 ; 978-7-03-072244-7
- 装帧：一般胶版纸
- 册数：暂无
- 重量：暂无
- 所属分类：>>
中药化学 内容简介
本书主要介绍中药中主要类型化学成分的概念、基本化学结构及分类、重要理化性质、常用提取分离和检识方法，重要类型化学成分(如生物碱、黄酮、蒽醌等)的波谱特征及结构确定方法，某些常见中药所含主要成分的结构类型、重要理化性质、提取分离和检识方法。
中药化学 目录
目录
**章 绪论
**节 中药化学的研究对象和任务 001
第二节 中药化学研究的意义和作用 002
一、中药化学在中医药现代化中的作用 002
二、中药化学在中药产业化中的作用 005
第三节 中药成分的生物合成途径 007
一、中药化学成分简介 007
二、主要的生物合成途径 008
第四节 中药成分的提取分离方法 013
一、中药成分的提取方法 013
二、中药成分的分离方法 018
第五节 中药化学成分的结构鉴定方法 029
一、中药化学成分的纯度检验 029
二、中药化学成分类型的预判 030
三、中药化学成分分子式的确定和不饱和度的计算 031
四、中药化学成分结构的确定 032
第六节 中药有效成分研究现状与发展趋势 045
一、国内中药有效成分的研究现状与发展趋势 045
二、国外植物药有效成分的研究现状与发展趋势 046
第二章 糖和苷类化合物
**节 糖和苷类化合物概述 050
一、糖类化合物 050
二、苷类化合物 050
第二节 糖类化合物 050
一、糖的结构分类与立体化学 050
二、糖的理化性质 056
三、糖的提取分离 057
第三节 苷类化合物 059
一、苷类的结构与分类 059
二、苷类的理化性质 062
三、苷类的提取分离 066
第四节 糖和苷的结构鉴定 068
一、苷类结构鉴定的一般程序 068
二、核磁共振谱在糖和苷类结构鉴定中的应用 068
第五节 糖的生物学活性 072
一、免疫调节 作用 072
二、抗肿瘤作用 072
三、降血糖作用 072
四、抗氧化作用 073
五、其他作用 073
第六节 中药多糖实例 073
一、灵芝多糖 073
二、茯苓多糖 074
第三章 苯丙素类化合物
**节 概述 076
第二节 简单苯丙素 077
一、简单苯丙素的结构与分类 077
二、简单苯丙素的理化性质 079
三、简单苯丙素的检识 079
四、简单苯丙素的结构鉴定 079
第三节 香豆素 079
一、香豆素的结构与分类 080
二、香豆素的理化性质 083
三、香豆素的检识 085
四、香豆素的提取与分离 085
五、香豆素的结构鉴定 086
第四节 木脂素 088
一、概述 088
二、木脂素类化合物的结构与分类 088
三、木脂素的理化性质 093
四、木脂素的检识 094
五、木脂素的提取分离 094
第五节 苯丙素的生物活性 094
一、抗病毒作用 094
二、抗炎作用 095
三、保肝作用 095
四、抗肿瘤作用 095
五、作用于心血管系统 095
六、抗氧化作用 095
七、抗菌作用 095
八、其他作用 096
第六节 苯丙素类化合物的中药实例 096
一、丹参 096
二、独活 096
第四章 醌类化合物
**节 概述 099
第二节 醌类化合物的结构与分类 099
一、苯醌类 099
二、萘醌类 100
三、菲醌类 100
四、蒽醌类 101
第三节 醌类化合物的理化性质 104
一、物理性质 104
二、化学性质 104
第四节 醌类化合物的检识 107
一、理化检识 107
二、色谱检识 107
第五节 醌类化合物的提取分离 107
一、醌类化合物的提取方法 107
二、醌类化合物的分离方法 108
第六节 醌类化合物的结构鉴定 110
一、紫外光谱 110
二、红外光谱 111
三、核磁共振波谱 112
第七节 醌类的生物活性 115
一、抗肿瘤作用 116
二、抗病毒作用 117
三、抗菌作用 118
四、治疗心血管疾病作用 118
五、其他作用 118
第八节 含醌类化合物的中药实例 118
一、紫草 118
二、丹参 119
第五章 黄酮类化合物
**节 概述 121
第二节 黄酮类化合物的结构与分类 121
一、黄酮类 123
二、黄酮醇类 124
三、二氢黄酮类 124
四、二氢黄酮醇类 124
五、异黄酮类 125
六、二氢异黄酮类 125
七、高异黄酮类 125
八、柍D酮类 126
九、查耳酮类 126
十、二氢查耳酮类 127
十一、橙酮类 127
十二、花色素类 127
十三、黄烷类化合物 128
十四、双黄酮类 128
十五、其他黄酮类 128
第三节 黄酮类化合物的理化性质 129
一、性状 129
二、旋光性 130
三、溶解性 130
四、酸碱性 131
五、显色反应 131
第四节 黄酮类化合物的检识 133
一、理化检识 133
二、色谱检识 134
第五节 黄酮类化合物的提取与分离 135
一、提取 135
二、分离 136
第六节 黄酮类化合物的结构鉴定 137
一、紫外及可见光谱 137
二、红外 139
三、质谱 139
四、核磁共振氢谱特征 142
五、核磁共振碳谱特征 146
第七节 黄酮类化合物的生物活性 150
一、对心血管系统的作用 150
二、抗肿瘤作用 150
三、抗炎作用 150
四、保肝作用 150
五、抗氧化作用 151
六、抗菌及抗病毒作用 151
七、降血糖作用 151
八、植物雌激素样作用 151
九、其他作用 151
第八节 含黄酮类化合物的中药实例 151
一、槐花、槐米 151
二、黄芩 152
第六章 萜类和挥发油
**节 萜类 154
一、概述 154
二、单萜 156
三、倍半萜 160
四、二萜 163
五、二倍半萜 165
六、萜类化合物的理化性质 166
七、萜类化合物的检识 168
八、萜类化合物波谱学特征 169
九、萜类化合物的生物活性 170
十、含萜类化合物的中药实例 171
第二节 挥发油 173
一、概述 173
二、挥发油的组成 173
三、挥发油的理化性质 174
四、挥发油的检识 175
五、挥发油的生物活性 176
六、含挥发油的中药实例 177
第七章 三萜类化合物
**节 概述 180
第二节 三萜类化合物的结构与分类 181
一、链状三萜 181
二、单环三萜 182
三、双环三萜 182
四、三环三萜 183
五、四环三萜 184
六、五环三萜 191
第三节 三萜类化合物的理化性质和溶血作用 196
一、物理性质 196
二、颜色反应 197
三、发泡性 197
四、溶血性 197
第四节 三萜类化合物的检识 198
一、理化检识 198
二、色谱检识 198
第五节 三萜类化合物的提取与分离 198
一、游离三萜类化合物的提取与分离 198
二、三萜皂苷的提取与分离 199
第六节 三萜类化合物的结构鉴定 199
一、紫外光谱 199
二、氢核磁共振谱 200
三、碳核磁共振谱 200
四、其他核磁共振谱 201
五、质谱 201
第七节 三萜类化合物的生物活性 201
一、心脑血管系统 201
二、免疫调节 作用 202
三、抗肿瘤作用 202
四、抗病毒作用 202
五、降血糖作用 202
六、昆虫拒食作用 203
第八节 含三萜类化合物的中药实例 203
第八章 甾体类化合物
**节 概述 206
第二节 强心苷类 206
一、强心苷的概述 206
二、强心苷的结构与分类 207
三、强心苷的理化性质 209
四、强心苷的检识 214
五、强心苷的提取分离 214
六、强心苷的结构鉴定 215
第三节 甾体皂苷 218
一、甾体皂苷的概述 218
二、甾体皂苷的结构与分类 218
三、甾体皂苷的理化性质 219
四、甾体皂苷的检识 220
五、甾体皂苷的提取分离 220
六、甾体皂苷的结构鉴定 221
第四节 其他甾体类成分 223
一、C2l甾体化合物 223
二、植物甾醇 224
三、胆汁酸类化合物 225
四、昆虫变态激素 228
五、醉茄内酯 228
第五节 甾体类化合物的生物活性 229
一、强心苷的生物活性 229
二、甾体皂苷类化合物的生物活性 230
第六节 含甾体皂苷中药的提取分离实例 231
一、穿山龙 231
二、知母 232
第九章 生物碱
**节 概述 234
一、生物碱的研究历程和定义 234
二、生物碱的存在形式及生物活性 234
三、生物碱的生物合成途径 234
第二节 生物碱类化合物的结构与分类 235
一、吡咯类生物碱 235
二、吡啶类生物碱 235
三、莨菪烷类生物碱 235
四、喹啉类生物碱 236
五、异喹啉类生物碱 236
六、吲哚类生物碱 238
七、萜类和甾体类生物碱 239
八、有机胺类生物碱 241
第三节 生物碱类化合物的理化性质 242
一、性状 242
二、旋光性 242
三、溶解性 242
四、碱性 243
第四节 生物碱类化合物的检识 245
一、理化检识 245
二、色谱检识 247
第五节 提取与分离 248
一、提取与初步分离方法 248
二、精制与纯化方法 249
第六节 生物碱的结构鉴定 252
一、生物碱的薄层色谱检识 252
二、紫外光谱 253
三、红外光谱 253
四、核磁共振波谱 254
五、质谱 256
第七节 生物碱的生物活性 257
一、抗肿瘤作用 257
二、抗细菌作用 258
三、抗炎作用 258
四、抗真菌作用 258
五、抗心律失常作用 258
六、抗疟作用 258
七、镇痛作用 259
八、止咳平喘作用 259
九、其他作用 259
第八节 含生物碱类化合物的中药实例 259
一、黄连 259
二、延胡索 260
第十章 鞣质
**节 概述 263
第二节 鞣质的结构与分类 263
一、可水解鞣质 263
二、缩合鞣质 265
三、复合鞣质 266
第三节 鞣质的理化性质 267
一、物理性质 267
二、化学性质 267
第四节 鞣质类化合物的检识 267
一、化学检识 267
二、色谱检识 268
三、含量测定 268
第五节 鞣质的提取与分离 269
一、鞣质的提取 269
二、鞣质的分离 269
第六节 鞣质的结构鉴定 270
一、紫外光谱 270
二、红外光谱 270
**章 绪论
**节 中药化学的研究对象和任务 001
第二节 中药化学研究的意义和作用 002
一、中药化学在中医药现代化中的作用 002
二、中药化学在中药产业化中的作用 005
第三节 中药成分的生物合成途径 007
一、中药化学成分简介 007
二、主要的生物合成途径 008
第四节 中药成分的提取分离方法 013
一、中药成分的提取方法 013
二、中药成分的分离方法 018
第五节 中药化学成分的结构鉴定方法 029
一、中药化学成分的纯度检验 029
二、中药化学成分类型的预判 030
三、中药化学成分分子式的确定和不饱和度的计算 031
四、中药化学成分结构的确定 032
第六节 中药有效成分研究现状与发展趋势 045
一、国内中药有效成分的研究现状与发展趋势 045
二、国外植物药有效成分的研究现状与发展趋势 046
第二章 糖和苷类化合物
**节 糖和苷类化合物概述 050
一、糖类化合物 050
二、苷类化合物 050
第二节 糖类化合物 050
一、糖的结构分类与立体化学 050
二、糖的理化性质 056
三、糖的提取分离 057
第三节 苷类化合物 059
一、苷类的结构与分类 059
二、苷类的理化性质 062
三、苷类的提取分离 066
第四节 糖和苷的结构鉴定 068
一、苷类结构鉴定的一般程序 068
二、核磁共振谱在糖和苷类结构鉴定中的应用 068
第五节 糖的生物学活性 072
一、免疫调节 作用 072
二、抗肿瘤作用 072
三、降血糖作用 072
四、抗氧化作用 073
五、其他作用 073
第六节 中药多糖实例 073
一、灵芝多糖 073
二、茯苓多糖 074
第三章 苯丙素类化合物
**节 概述 076
第二节 简单苯丙素 077
一、简单苯丙素的结构与分类 077
二、简单苯丙素的理化性质 079
三、简单苯丙素的检识 079
四、简单苯丙素的结构鉴定 079
第三节 香豆素 079
一、香豆素的结构与分类 080
二、香豆素的理化性质 083
三、香豆素的检识 085
四、香豆素的提取与分离 085
五、香豆素的结构鉴定 086
第四节 木脂素 088
一、概述 088
二、木脂素类化合物的结构与分类 088
三、木脂素的理化性质 093
四、木脂素的检识 094
五、木脂素的提取分离 094
第五节 苯丙素的生物活性 094
一、抗病毒作用 094
二、抗炎作用 095
三、保肝作用 095
四、抗肿瘤作用 095
五、作用于心血管系统 095
六、抗氧化作用 095
七、抗菌作用 095
八、其他作用 096
第六节 苯丙素类化合物的中药实例 096
一、丹参 096
二、独活 096
第四章 醌类化合物
**节 概述 099
第二节 醌类化合物的结构与分类 099
一、苯醌类 099
二、萘醌类 100
三、菲醌类 100
四、蒽醌类 101
第三节 醌类化合物的理化性质 104
一、物理性质 104
二、化学性质 104
第四节 醌类化合物的检识 107
一、理化检识 107
二、色谱检识 107
第五节 醌类化合物的提取分离 107
一、醌类化合物的提取方法 107
二、醌类化合物的分离方法 108
第六节 醌类化合物的结构鉴定 110
一、紫外光谱 110
二、红外光谱 111
三、核磁共振波谱 112
第七节 醌类的生物活性 115
一、抗肿瘤作用 116
二、抗病毒作用 117
三、抗菌作用 118
四、治疗心血管疾病作用 118
五、其他作用 118
第八节 含醌类化合物的中药实例 118
一、紫草 118
二、丹参 119
第五章 黄酮类化合物
**节 概述 121
第二节 黄酮类化合物的结构与分类 121
一、黄酮类 123
二、黄酮醇类 124
三、二氢黄酮类 124
四、二氢黄酮醇类 124
五、异黄酮类 125
六、二氢异黄酮类 125
七、高异黄酮类 125
八、柍D酮类 126
九、查耳酮类 126
十、二氢查耳酮类 127
十一、橙酮类 127
十二、花色素类 127
十三、黄烷类化合物 128
十四、双黄酮类 128
十五、其他黄酮类 128
第三节 黄酮类化合物的理化性质 129
一、性状 129
二、旋光性 130
三、溶解性 130
四、酸碱性 131
五、显色反应 131
第四节 黄酮类化合物的检识 133
一、理化检识 133
二、色谱检识 134
第五节 黄酮类化合物的提取与分离 135
一、提取 135
二、分离 136
第六节 黄酮类化合物的结构鉴定 137
一、紫外及可见光谱 137
二、红外 139
三、质谱 139
四、核磁共振氢谱特征 142
五、核磁共振碳谱特征 146
第七节 黄酮类化合物的生物活性 150
一、对心血管系统的作用 150
二、抗肿瘤作用 150
三、抗炎作用 150
四、保肝作用 150
五、抗氧化作用 151
六、抗菌及抗病毒作用 151
七、降血糖作用 151
八、植物雌激素样作用 151
九、其他作用 151
第八节 含黄酮类化合物的中药实例 151
一、槐花、槐米 151
二、黄芩 152
第六章 萜类和挥发油
**节 萜类 154
一、概述 154
二、单萜 156
三、倍半萜 160
四、二萜 163
五、二倍半萜 165
六、萜类化合物的理化性质 166
七、萜类化合物的检识 168
八、萜类化合物波谱学特征 169
九、萜类化合物的生物活性 170
十、含萜类化合物的中药实例 171
第二节 挥发油 173
一、概述 173
二、挥发油的组成 173
三、挥发油的理化性质 174
四、挥发油的检识 175
五、挥发油的生物活性 176
六、含挥发油的中药实例 177
第七章 三萜类化合物
**节 概述 180
第二节 三萜类化合物的结构与分类 181
一、链状三萜 181
二、单环三萜 182
三、双环三萜 182
四、三环三萜 183
五、四环三萜 184
六、五环三萜 191
第三节 三萜类化合物的理化性质和溶血作用 196
一、物理性质 196
二、颜色反应 197
三、发泡性 197
四、溶血性 197
第四节 三萜类化合物的检识 198
一、理化检识 198
二、色谱检识 198
第五节 三萜类化合物的提取与分离 198
一、游离三萜类化合物的提取与分离 198
二、三萜皂苷的提取与分离 199
第六节 三萜类化合物的结构鉴定 199
一、紫外光谱 199
二、氢核磁共振谱 200
三、碳核磁共振谱 200
四、其他核磁共振谱 201
五、质谱 201
第七节 三萜类化合物的生物活性 201
一、心脑血管系统 201
二、免疫调节 作用 202
三、抗肿瘤作用 202
四、抗病毒作用 202
五、降血糖作用 202
六、昆虫拒食作用 203
第八节 含三萜类化合物的中药实例 203
第八章 甾体类化合物
**节 概述 206
第二节 强心苷类 206
一、强心苷的概述 206
二、强心苷的结构与分类 207
三、强心苷的理化性质 209
四、强心苷的检识 214
五、强心苷的提取分离 214
六、强心苷的结构鉴定 215
第三节 甾体皂苷 218
一、甾体皂苷的概述 218
二、甾体皂苷的结构与分类 218
三、甾体皂苷的理化性质 219
四、甾体皂苷的检识 220
五、甾体皂苷的提取分离 220
六、甾体皂苷的结构鉴定 221
第四节 其他甾体类成分 223
一、C2l甾体化合物 223
二、植物甾醇 224
三、胆汁酸类化合物 225
四、昆虫变态激素 228
五、醉茄内酯 228
第五节 甾体类化合物的生物活性 229
一、强心苷的生物活性 229
二、甾体皂苷类化合物的生物活性 230
第六节 含甾体皂苷中药的提取分离实例 231
一、穿山龙 231
二、知母 232
第九章 生物碱
**节 概述 234
一、生物碱的研究历程和定义 234
二、生物碱的存在形式及生物活性 234
三、生物碱的生物合成途径 234
第二节 生物碱类化合物的结构与分类 235
一、吡咯类生物碱 235
二、吡啶类生物碱 235
三、莨菪烷类生物碱 235
四、喹啉类生物碱 236
五、异喹啉类生物碱 236
六、吲哚类生物碱 238
七、萜类和甾体类生物碱 239
八、有机胺类生物碱 241
第三节 生物碱类化合物的理化性质 242
一、性状 242
二、旋光性 242
三、溶解性 242
四、碱性 243
第四节 生物碱类化合物的检识 245
一、理化检识 245
二、色谱检识 247
第五节 提取与分离 248
一、提取与初步分离方法 248
二、精制与纯化方法 249
第六节 生物碱的结构鉴定 252
一、生物碱的薄层色谱检识 252
二、紫外光谱 253
三、红外光谱 253
四、核磁共振波谱 254
五、质谱 256
第七节 生物碱的生物活性 257
一、抗肿瘤作用 257
二、抗细菌作用 258
三、抗炎作用 258
四、抗真菌作用 258
五、抗心律失常作用 258
六、抗疟作用 258
七、镇痛作用 259
八、止咳平喘作用 259
九、其他作用 259
第八节 含生物碱类化合物的中药实例 259
一、黄连 259
二、延胡索 260
第十章 鞣质
**节 概述 263
第二节 鞣质的结构与分类 263
一、可水解鞣质 263
二、缩合鞣质 265
三、复合鞣质 266
第三节 鞣质的理化性质 267
一、物理性质 267
二、化学性质 267
第四节 鞣质类化合物的检识 267
一、化学检识 267
二、色谱检识 268
三、含量测定 268
第五节 鞣质的提取与分离 269
一、鞣质的提取 269
二、鞣质的分离 269
第六节 鞣质的结构鉴定 270
一、紫外光谱 270
二、红外光谱 270
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中药化学 节选
**章 绪论 中医药，是包括汉族和少数民族医药在内的我国各民族医药的统称，反映了中华民族对生命、健康和疾病的认识。当前国家实行中西医并重的方针，充分发挥中医药在我国医药卫生事业中的作用。发展中医药事业应当遵循中医药发展规律，坚持继承和创新相结合，充分运用现代科学技术，促进中医药理论和实践的发展。 **节 中药化学的研究对象和任务 中药化学（Chemistry of Chinese Medicines）是一门结合中医中药的基本理论，运用现代化学及其他科学的理论和方法来研究中药化学成分的学科。中药化学的研究对象是中药的化学成分，尤其是有效成分（具有一定的生物活性、能起治疗作用，可以用分子式或结构式表达的具有一定物理常数的单体化合物），具体地说，主要包括化学成分的结构、物理化学性质、提取分离方法、检识与分析方法、结构鉴定、生物合成途径和必要的化学结构修饰或改造，以及有效成分的结构与中药药效之间的关系等。 中药是指在中医理论指导下，用于预防、治疗、诊断疾病并具有康复与保健作用的物质。我国劳动人民在与疾病作斗争的长期实践中，在辨认、采集、种植、炮制和使用中药方面积累了极为宝贵的经验。中药除少数品种如青黛、冰片、阿胶等为人工制品外，大都是来自植物、动物、矿物的天然产品，并以植物来源为主且种类繁多，故有“诸药以草为本”的说法。中医用药遵循“辨证论治”，并在临床实践中总结、归纳。从中药的采集、炮制、配伍到制剂等各个环节都注意到形色气味、升降浮沉和归经等方面。研究中药的化学成分不同于一般含义的植物化学（Phytochemistry），也不同于现代药学中的天然药物化学（Natural Medicinal Chemistry）研究，尽管在研究内容和方法上可以相互借鉴。中药化学成分或有效成分的研究，应在中医药理论的指导下，尊重中医临床用药实践经验，结合现代科学理论和成果，应用当代*新技术和方法进行研究。 植物在体内物质代谢过程中发生着不同的生物合成反应，并产生结构千差万别的代谢产物。有些代谢过程对维持植物体生命活动来说是必不可少的，如植物细胞的光合作用、柠檬酸代谢等，习称一次代谢，其相应一次代谢产物广泛分布于生物体内，如糖类、氨基酸、脂肪酸、核酸等。在特定条件下，一些重要的一次代谢产物，如乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸及一些氨基酸等，作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，生成如生物碱、黄酮、萜类等化合物。这些过程并非所有植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又不起重要作用，故称之为二次代谢或次生代谢。生物碱、萜类等化合物则称之为二次或次生代谢产物。因此，前述的有效成分一般就是指植物中的次生代谢产物。一种植物由于含有多种次生代谢途径，因而一种中药中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分；同时也有不同类型的成分，例如，中药人参中已经分离鉴定出超过100种三萜皂苷类成分，其苷元主要属于四环三萜的达玛烷型和五环三萜的齐墩果酸型，其中又以达玛烷型更多见，同时人参中又含有黄酮类、多糖及挥发油等成分。 中药中成分的复杂性及多种中药的配伍应用，构成了中药功效的多样性。换言之，一味中药有如此多方面的作用，可从中药化学的研究成果找到一部分解释。以大黄为例，已知大黄泻下活性成分是番泻苷类，游离蒽醌苷元则对多种细菌有抑菌活性，而大黄中的茋类成分则可能是抗高血脂的有效成分，苯丁酮苷类则有较弱的镇痛抗炎作用，*近还发现大黄鞣质有明显的降低血清尿素氮的作用。应当指出，目前真正被阐明了有效成分的中药品种并不多，特别是从中医临床疗效及中药传统功效的角度来说，这样的品种就更加有限。多数只是一般化学成分，少数为通过不同程度的药效试验或生物活性试验证明对机体具有一定生理作用的成分。 有效成分和无效成分的划分也是相对的。一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类等成分，现已发现它们具有新的生物活性或药效。反之，某些有效成分也随着中药化学研究的深入而应加以修正或完善。如麝香抗炎活性成分，近年来实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮（muscone）。 此外，每种中药的有效成分很少仅为一种成分，常常是同一结构类型的多种成分，甚至是不同结构类型的多种成分。在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离物称为有效部位，如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。有效部位不仅仍然具有传统中药多成分、多靶点、多途径协同发挥药效的特点，而且经过“去粗取精”，还具有药效增强、服用剂量降低、化学成分相对清楚、质量稳定可控的优点，因而也是当前我国创新药物研究的重要方向和途径。在中药、天然药物的注册管理中，未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等中提取的有效部位及其制剂归为5类新药，而提取的有效成分及其制剂为1类新药。如已经上市的5类新药地奥心血康，其活性成分为从薯蓣科植物黄山药中提取分离的总甾体皂苷。 一些中药中的化学成分本身不具有生物活性，也不能起防病治病的作用，但是，它们受采收、加工、炮制或制剂过程中一些条件的影响而产生的次生产物，或它们口服后经人体胃肠道内的消化液或细菌等作用后产生的代谢产物，以及它们以原型的形式被吸收进入血液或被直接注射进入血液后产生的代谢产物却具有防病治病作用，这些化学成分无疑也应被视为有效成分。例如，中药秦皮具有清热利湿的作用，在临床上具有较好治疗痢疾的效果，其含有的主要成分秦皮素（fraxetin）并无抗菌活性，但在体内秦皮素代谢为3，4二羟基苯丙酸，代谢产物3，4二羟基苯丙酸的抗菌作用优于氯霉素（chloramphenicol）（图1-1）。 图1-1 秦皮素体内生物转化 中药的化学成分，特别是有效成分的复杂性虽然增加了中药化学的研究难度，但也使中药化学的研究变得更加富有挑战性和趣味性。 第二节中药化学研究的意义和作用 中药化学是中药类专业的一门专业课或专业基础课，在中药类专业整个课程体系中处于极其重要的地位。中药化学的知识可为中药鉴定学、中药炮制学、中药药剂学等课程的学习及将来从事中药研究、生产、检验工作，奠定化学成分方面的基础。同样，中药化学的研究，在中医药现代化和中药产业化中也处于极为特殊的重要地位和具有极其关键的作用。 一、 中药化学在中医药现代化中的作用 （一） 阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理中药及复方药效物质基础研究是中医药现代化研究的重要组成部分，是探明中药整体功效及其作用本质奥秘的关键，是中药安全性和质量控制的基础与核心。通过中药有效成分的研究，不仅可以阐明中药产生功效的本体究竟为何物的核心问题，也为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。 迄今为止，许多中药，特别是一些常用中药的化学成分或有效成分已被较为深入地研究，其防治疾病的物质基础逐渐被阐明。如麻黄具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿等功效，现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α松油醇（αterpineol）能降低小鼠体温，图1-2麻黄碱、伪麻黄碱的化学结构是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱（ephedrine，图1-2）和去甲麻黄碱（norephedrine），前者具有肾上腺素样作用，能收缩血管、兴奋中枢，后者亦有松弛支气管平滑肌的作用；而利水的有效成分则是伪麻黄碱（pseudoephedrine，图1-2），它具有升压、利尿的作用。 （二） 促进中药药性理论研究的深入中药药性理论是中药的灵魂，是现代中药理论体系的核心。中药药性理论包括四气五味（性味）、归经、升降浮沉、有毒无毒等。通过对中药药性的物质基础进行系统深入研究，以现代科学技术语言表征中药药性理论的科学内涵，建立符合现代科学认知规律的中药药性表征体系及其规范标准，不仅可为临床用药提供理论指导，也为现代中药开发研究开辟广阔的前景，并成为保持中医药特色与优势、提高中医临床疗效的重要支撑和保障。 近年来，一些学者对中药的化学成分与中药性味之间的相关性进行研究，也总结出一些初步规律。辛温药大多含有挥发油成分；苦寒药以生物碱和苷类成分为主；甘平药的化学成分除含糖类较多外，蛋白质、氨基酸、维生素类成分比辛温、苦寒药多；酸味药物常含鞣质、有机酸；咸味药物多为动物类或其化石；咸寒之品多含碘及无机盐，而咸温或平的药物多含蛋白质、脂肪。附子、细辛、吴茱萸、高良姜和丁香等祛寒药所含的去甲乌药碱（higenamine），是祛寒药物质基础。去甲乌药碱与儿茶酚胺（catecholamine）有相似的结构，而儿茶酚胺实为肾上腺素类物质，故推测儿茶酚胺类的药物如麻黄中的麻黄碱，陈皮、枳壳中的新福林（phenylephedrine）等化合物可能为中药热性作用的物质基础。 在中药归经的研究中，可以探讨同一归经中药的相同化学成分或相同结构类型的化学成分，以此阐明归经的物质基础。归肺经中药中萜类化合物出现频数*高，其中又以单、倍半萜类*为多见；而挥发油、黄酮、三萜、皂苷及生物碱类在肝经出现的频率同样有趋向性。也有学者通过研究中药化学成分的药理作用或通过考察中药中的某种有效成分在体内药物代谢动力学的特点，来探讨中药物质基础与归经的关系。如麻黄碱对支气管平滑肌有解痉和升压作用，伪麻黄碱有明显的利尿、抗炎作用，从肺主气、与膀胱相表里等中医理论来看，麻黄的主要成分的药理作用说明其入肺、膀胱经是有依据的。再如川芎嗪（tetramethylpyrazine）是川芎的有效成分，川芎嗪在动物体内主要分布在肝脏和胆囊中，与川芎归肝、胆经相一致。 药物的偏性或作用强弱及毒副作用的大小，均与其所含成分有关。药物是否有毒副作用，取决于其所含成分是否有毒。如芦根、蜂蜜、茯苓等不含有毒成分，对人体无毒副作用，而马钱子、巴豆、斑蝥等均含有毒成分，对人体有一定的刺激和毒害作用。古人所泛指的“偏性”“作用强弱”及有毒无毒的概念，与药物有效成分的量有关，即少量就能产生明显毒性药效者，称之为“大毒”或“有毒”；较大量才能显效者，称之为“小毒”或“无毒”。 （三） 阐明中药复方配伍的原理中医临床用药形式以复方为主，复方的核心是药物间的配伍。阐明复方配伍规律的实质，即复方的药效物质基础及作用机理，将使中药配伍的科学内涵得以客观表述，从而加快中医药现代化进程。从药效学方面看，中药的配伍不是同类药物的累积相加，也不是不同药物的随机并列，而是根据病症的不同和治则的变化，按照中药配伍理论优化组合而成。中药通过配伍，可以提高与加强疗效，降低毒性和副作用，适应复杂多变的病情。从中药的有效成分方面看，按照中药配伍理论而成的方剂，不是单味药有效成分的简单加和，而可能存在着一种中药有效成分与其他中药有效成分在药理作用方面的相互作用，也可能存在着一种中药有效成分与其他中药有效成分之间产生物理或化学的相互作用，有的还可产生新的化合物。因此，方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所不同。 中药方剂各组成药味的有效成分之间通过配伍*有可能出现的物理变化是溶解度的改变，从而对药效产生相应影响。如很多含柴胡的方剂常配伍人参，经研究证明，柴胡的主要有效成分是柴胡皂苷A（saikosaponin A）、柴胡皂苷D（saikosaponin D）等，它们的水溶性较差，用水煎煮时溶出率较低。但与人参配伍后，因人参中有效成分人参皂苷类有助溶作用，可使柴胡皂苷的溶出率有较大的提高，从而提高了临床疗效。芫花与甘草配伍是中药“十八反”的代表性组合之一，研究结果表明，芫花不论醋炙与否，与甘草合煎时，随甘草比例升高，芫花中二萜类等毒性成分溶出明显提高，尤其芫花酯甲（yuanhuacin A）、芫花酯乙（yuanhuacin B）的溶出影响*为显著。 中药方剂各组成药味的有效成分之间通过配伍产生化学变化的情况也比较多。含生物碱的中药与含大分子酸性成分的中药配伍时，往往会因
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