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药物化学实验与学习指导

作者：李鲜，何江波

出版社：科学出版社出版时间：2022-09-01

开本：其他页数： 112

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版权信息
内容简介
目录
节选

药物化学实验与学习指导版权信息

ISBN：9787030686770
条形码：9787030686770 ; 978-7-03-068677-0
装帧：一般胶版纸
册数：暂无
重量：暂无
所属分类：
医学
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药物化学实验与学习指导内容简介

本教材包括二个部分：**部分为药物化学实验，包括验证性实验、综合性实验、设计性实验三部分，实验内容包括熔点测定、纯化和重结晶、药物的合成制备、光学异构体的制备和拆分。供药学相关专业，包括药学专业、药物化学专业、药物制剂专业、临床药学专业以及中药学专业等全日制本科生使用；第二部分为学习指导，按照药物化学理论课内容，常用药物的结构类型、理化性质、构效关系、结构特点、合成制备和分离鉴定等。每章均有本章总结，自测题及参考答案

药物化学实验与学习指导目录

目录
**部分药物化学实验
**章药物化学实验基础知识 1
**节实验室注意事项 1
第二节药物化学实验常用仪器 5
第三节实验药品的称量 6
第四节实验用玻璃仪器的洗涤与干燥 7
第五节实验预习、记录和报告 8
第二章药物化学基础实验 10
实验一有机药物的熔点测定 10
实验二药物的溶解度实验 11
实验三药物的氧化变质实验 13
实验四药物的稳定性实验 14
实验五药物的配伍变化实验 15
实验六乙酸正丁酯的合成 16
实验七苯甲醇、苯甲酸的制备 17
实验八肉桂酸的制备 18
实验九阿司匹林的合成 19
实验十对乙酰氨基酚的合成 20
实验十一磺胺乙酰钠的合成 21
实验十二磺胺嘧啶银/锌的合成 22
实验十三苯妥英钠的合成 24
实验十四贝诺酯的合成 26
实验十五盐酸普鲁卡因的合成 27
实验十六诺氟沙星的合成 29
实验十七美沙拉嗪的合成 31
实验十八维生素K3 的合成 32
实验十九烟酸的合成 34
实验二十水杨酰苯胺的合成 35
实验二十一巴比妥的合成 36
实验二十二苯佐卡因的合成 37
Experiment 23 Synthesis of Phenytoin Zinc 39
第三章药物化学综合性实验 41
实验一阿司匹林的合成、质量控制和鉴别 41
实验二苯佐卡因的合成及稳定性实验 42
实验三卡托普利的设计和合成 44
实验四对乙酰氨基酚的结构优化计算 46
实验五基于AutoDock Vina的分子对接实验 47
Experiment 6 Design and Evaluation of Prodrugs 48
Experiment 7 Design，Synthesis and Cytotoxic Activity Evaluation of Novel Purine Derivatives 49
第四章附录 51
附录一常见元素的原子量表 51
附录二水的蒸气压和密度（0～35℃） 51
附录三常用的冰盐浴冷却剂 52
附录四其他冷却剂和*低冷却温度 52
附录五常用的盐浴 52
附录六常用干燥剂的分类及使用方法 53
附录七常用溶剂的提纯、干燥和储藏 54
附录八各种类型质子（H）化学位移值 56
第二部分学习指导与习题集
**章绪论 58
第二章新药研究的基本原理与方法 60
第三章药物代谢反应 63
第四章中枢神经系统药物 66
第五章外周神经系统药物 69
第六章循环系统药物 72
第七章消化系统药物 75
第八章解热镇痛、非甾体抗炎药和抗痛风药 79
第九章抗肿瘤药 82
第十章抗生素 86
第十一章合成抗菌药物及其他抗感染药物 90
第十二章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药 95
第十三章激素类药物 99
第十四章维生素 103
参考文献 106

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药物化学实验与学习指导节选

**部分药物化学实验 **章药物化学实验基础知识 **节实验室注意事项药物化学实验所用的药品多是有毒、可燃、有腐蚀性或爆炸性的，所用的实验仪器多为玻璃制品，实验过程中若不注意，则易发生烧伤、割伤，甚至中毒或者爆炸等事故。为此，实验过程中必须牢固树立安全意识，遵守实验操作规程，加强安全防范措施。（一）实验室规则 1.实验前认真预习实验内容，做到原理清楚，目的明确，对实验步骤、实验装置和注意事项做到心中有数，写出实验预习报告。 2.进入实验室必须穿实验服，长发束好，不准穿拖鞋，不得赤脚，不应佩戴隐形眼镜（防止与有机溶剂反应而变质）。熟悉安全用具（如灭火器材、沙箱及急救药箱）的放置地点和使用方法。 3.实验开始前，先清点仪器，如发现缺损立即补领或更换，检查仪器是否干净或干燥。对于特殊仪器设备，应在指导教师示范后方可使用。 4.应严格按照实验步骤、仪器规格和试剂用量进行操作。取试剂时注意瓶盖、瓶塞不要放错，取出的试剂不可再倒回原试剂瓶，严禁口试样品。取用完毕，应立即盖上瓶塞，归还原处。使用易燃易爆药品时，应远离火源。 5.实验过程中精神集中，认真操作，细心观察，积极思考，如实记录。保持安静，严禁互相打闹和大声喧哗，严禁在实验室内吸烟和进食，不得擅自离开实验场所。 6.保持实验室整洁。实验台上尽量不放与实验无关的物品。火柴梗、用过的滤纸和沸石等应丢入废物桶内，不能丢入水槽，以免堵塞管道。实验试剂、药品不得随意散失或丢弃，实验室危险废物（废液）应按规定妥善处理。 7.实验完毕，将仪器洗净后放回指定位置，打扫、整理实验室，检查并关好水、电和门窗，实验原始记录数据经老师检查后方可离开实验室。 8.实验后对所得结果和数据，按实际情况及时进行整理、计算和分析，认真写好实验报告，按时交给老师。（二）安全及事故的预防与处理药物化学实验室经常使用易燃易爆有毒的试剂，如乙醚、乙醇、甲醇、丙酮、氢气、苯等，以及强酸强碱等腐蚀性的试剂，也常使用玻璃仪器、电气设备等。一旦使用不当，难免会发生火灾、爆炸、中毒、烫伤、割伤或触电等事故，因此，实验中应严格遵守相关规章制度，避免实验事故的发生。 1.防火药物化学实验使用的有机试剂或溶剂多具挥发性和易燃性，因此着火是实验室常见的事故之一。防火的基本原则是让易燃溶剂（如石油醚、乙醚、丙酮、苯等）尽可能远离火源。一旦发生火灾，应保持镇静，立即采取相应措施，把事故损失减到*小。首先应马上熄灭附近所有火源，切断电源，迅速移开附近易燃物质，防止火势蔓延。如果是少量溶剂着火，可任其烧完，或可用湿布、木块或黄沙盖灭。如果是锥形瓶、烧杯、蒸发皿内溶剂着火，可用石棉布或湿布盖灭。如果燃着的液体洒在地板或桌面上，应用干燥细沙扑灭。如果衣服着火，切勿奔跑，化纤织物*好立即脱除。一般小火可用湿抹布、灭火毯等包裹使火熄灭。若火势较大，可就近用水龙头浇灭。必要时可就地卧倒打滚，一方面防止火焰烧向头部；另一方面在地上压住着火处，使之隔绝空气而灭火。常用灭火器如下。干粉灭火器：干粉灭火器的原理是以二氧化碳气体或氮气气体作动力，将桶内的干粉喷出灭火。内部的干粉无毒、无腐蚀性、不导电，因此可用于扑救带电设备的火灾，也可用于扑灭油类、有机溶剂等易燃液体、可燃性气体和珍贵仪器设备的火灾。二氧化碳灭火器：钢筒内装有压缩的液态二氧化碳，使用时打开开关，二氧化碳气体即喷出，用以扑灭油脂、电器及较贵重设备着火。二氧化碳灭火器是化学实验室中常用的一种灭火器，使用时应注意，一手提灭火器，一手应握在喷二氧化碳喇叭筒的把手上。因喷出二氧化碳时压力骤然降低，温度也骤降，手若握在喇叭筒上易被冻伤。泡沫灭火器：原理是内部分别装有含发泡剂的碳酸氢钠溶液和硫酸铝溶液，使用时将筒身颠倒，两种溶液混合反应生成大量二氧化碳泡沫，将生成的泡沫压出喷嘴进行灭火。大量二氧化碳泡沫喷出不仅会造成严重污染，还会给后期处理带来麻烦。因此，非大火通常不用泡沫灭火器，同时如果电器着火，也不能用泡沫灭火器灭火，因为其含有水能导电，会使人触电甚至死亡。因此该类型灭火器已基本淘汰。无论用何种灭火器，都应该从火的四周开始向中心扑灭，把灭火器的喷出口对准火焰的底部，在抢救过程中切勿犹豫。实验过程中，还应注意以下几点。（1）实验室内不准存放大量易挥发、易燃物质，严禁使用敞口容器存放、加热或蒸除易燃及易挥发有机溶剂。盛有易燃溶剂的容器应保存在危险药品橱内。不得在烘箱内存放、干燥、烘焙有机物。强氧化性的试剂（如过氧化氢、硝酸钾、高氯酸及其盐等）宜避光保存，防止撞击和摩擦。低温自燃性物质，如 P（红磷、黄磷）、S（硫黄）及一些金属粉（Mg、Al）等，宜置于阴凉处保存。（2）使用特殊的化学试剂时要注意防火。例如，在催化氢化还原反应时，常用干燥的钯碳（Pd/C）作为催化剂。 Pd/C很容易与空气中的氧气发生化学反应而燃烧。因此，*好不要直接添加 Pd/C，而应在氮气保护的环境下使用。使用无水试剂时，要先用干燥剂预先干燥。（3）钾、钠等金属遇水易燃，严禁与水接触。可用乙醇清理使用过钠、钾的现场及工具，不可用湿抹布擦拭台面。剪过钠、钾的剪刀及使用过的滤纸用乙醇浸泡后蘸水洗，不可直接扔入垃圾桶。处理大量的钠、钾需在空旷地带。丁基锂遇空气易燃，遇水剧烈燃烧，甚至爆炸，制备、使用和处理时应非常小心，做好安全防护措施。（4）开启电炉，点燃酒精灯等明火前，一定要保证四周没有易燃物。使用酒精灯时，应随用随点燃，不用时盖上灯罩，不要用已点燃的酒精灯去点燃别的酒精灯，以免酒精溢出引发着火。（5）回流或蒸馏液体时应在加热前放入沸石，以防溶液因过热暴沸而冲出。若加热前忘记加沸石，则应先停止加热，待稍冷后再加入，绝不能直接将沸石加至将近沸腾的液体中，否则会导致液体剧烈暴沸冲出瓶外引发危险。（6）蒸馏易燃有机溶剂时，不能用明火直接加热，要根据溶液的沸点选择油浴、水浴或电热套等。容器要气密性良好，切勿漏气，尾气的出口应远离火源，可用橡皮管通往室外或插在水槽中的出水管内。冷凝管要保持畅通，避免因大量有机溶剂挥发引发火灾或造成实验人员溶剂中毒。（7）添加或转移易燃有机溶剂时，应暂时熄火或远离火源。因事离开实验室时，应关闭热源。（8）如果实验室发生比较大的火灾，应根据具体情况采用不同的灭火器进行灭火。 2.防爆在药物化学实验室中，有时会发生爆炸事故。因此，在实验过程中，还应注意以下几点。（1）实验室的冰箱不得存放过量易燃的有机溶剂，以防冰箱的电火花引爆有机溶剂。（2）不可随便混合化学药品，否则可能发生爆炸。例如，乙醇和浓硝酸混合，或氧化剂和还原剂的混合物在受热、摩擦或撞击时会发生爆炸；过氧化物、芳香族多硝基化合物、叠氮化合物等在受热或受到剧烈碰撞时，均可发生爆炸；久置的乙醚、四氢呋喃、二氧六环类溶剂，剧烈震动会发生爆炸，使用前要加入还原剂，除掉生成的过氧化物，蒸馏时切勿蒸得太干，以免过氧化物浓度过高而发生爆炸。（3）仪器安装、选择不正确及实验操作不当，也会引起爆炸。例如，常压操作时，整套装置要保持与大气相通，若实验装置被堵塞，会引起爆炸；减压蒸馏时需使用圆底烧瓶作接收器，不可使用平底烧瓶、锥形瓶、薄壁试管等不耐压容器作为接收器；加压操作时，选用适当厚度的玻璃封管，经常注意反应器内压力，不可超过安全负荷，应使用防护屏或戴防护面罩。（4）易燃易爆气体（如氢气、乙炔等气体，烃类、煤气和有机蒸气等）大量逸入空气，易引起爆燃。因此要保持室内通风良好，避免蒸气滞留室内引起爆炸。装有气体的钢瓶不得在地上滚动，不得撞击或随意调换钢瓶表头，应使用钢瓶车搬运钢瓶。（5）反应过于剧烈时易引发爆炸，因此反应过程中应适当控制加料速度和反应温度，必要时采取冷却措施来控制反应的剧烈程度。（6）使用干冰时，不能用铁器用力撞击，而应使用木槌敲击。 3.防中毒化学药品大多数具有一定的毒性，特别是致癌性，使用不慎会对人体造成一定的毒害，甚至会危及生命健康，必须引起足够重视。要遵照有关规定使用化学药品。（1）有些有毒化学物质常常会渗入皮肤，通过皮肤吸收而引起中毒。因此在接触固体或液体有毒物质时，必须戴塑胶手套，操作后立即洗手，切勿让有毒物品沾及五官或伤口。（2）有些反应可能产生有毒或腐蚀性气体，经呼吸道吸入人体造成中毒。因此实验时必须在通风橱内进行，不得将头伸入橱内，实验后应及时清洗使用的器皿。要经常用气体检验器检测空气中毒气的浓度，即使浓度低的毒气，也不允许有微量的泄漏。（3）有时试剂瓶上的标签可能会误标，因此不要用口尝任何化学品，以免引起中毒。（4）剧毒药品应妥善保管，不准乱放。应有专人负责收发，并向使用有毒药品者提出必须遵守的操作规程。实验后的剧毒物品残渣必须做有效而妥善的处理。（5）实验室中的一些常用试剂（如甲醇、乙醚、丙酮、二硫化碳、氯代烃及酚类化合物等）具有一定的毒性，需在通风橱内小心使用。实验过程中一旦发生中毒现象，应先让中毒者及时离开现场，到通风好的地方进行适当处理及救治，严重中毒者应及时送往医院进行治疗。 4.防灼伤皮肤在接触高温、低温或腐蚀性物质后均有可能被灼伤。为避免灼伤，实验时一定要做到如下几点。（1）处理热的物体和具有腐蚀性的化学物品时应非常小心，勿使其与身体的任何部位直接接触，实验时要佩戴橡胶手套和防护眼镜。（2）加热或煮沸盛有液体的试管时，管口不得朝向自己或他人；在加热或反应进行中，不得接近试管口或烧瓶通过上口向下观察反应物。（3）禁止用口吸移液管移取浓酸、浓碱，应该用洗耳球吸取。（4）用塞子堵住试管和烧瓶振摇，不可以用手和拇指堵塞瓶口。（5）在稀释浓硫酸时，切勿倾水入酸，必须将酸分批注入水中，同时加以搅拌。（6）酸灼伤：立即用大量水冲洗（皮肤被浓硫酸沾污时应先用干抹布吸去浓硫酸，再用清水冲洗，以免硫酸遇水时强烈放热而加重伤势），再用3%～5%的碳酸氢钠溶液淋洗，*后再用水洗。严重者将蚀伤部位擦干，到医院治疗。（7）碱灼伤：立即用大量水冲洗，至碱性物质基本消失为止，再用1%～2%的乙酸或3%的硼酸进一步冲洗。然后涂上甘油或烫伤油膏。或用10%硫代硫酸钠溶液淋洗或用湿的硫代硫酸钠纱布覆盖伤处。（8）溴灼伤：这是很危险的。液溴和溴蒸气对皮肤和黏膜具有强烈的刺激性和腐蚀性，被溴灼伤后的伤口一般不易愈合，必须严加防范。凡用到溴时都必须预先配制好适量的20%硫化硫酸钠溶液备用。一旦有溴沾到皮肤上，立即用硫代硫酸钠溶液冲洗，再用大量水冲洗干净，包上消毒纱布后就医，也可立即用大量水冲洗，再用乙醇擦至无溴液存在为止，然后涂上甘油，用力按摩，将伤处包好后就医。 5.防割伤药物化学实验室中主要使用玻璃仪器，使用的基本原则：不能对玻璃仪器的任何部位施加过度的压力。被仪器割伤时，首先应检查伤口处有无玻璃碎屑或固体物，清除玻璃屑或固体物后再用水洗涤伤口，涂上药水后再用无菌绷带扎住，或用创可贴进行包扎、保护。特别需要注意的是，不要让伤口接触到化学药品而引起中毒。大伤口应先压紧主血管以防止大量出血，并立即送医院救治。 6.防触电使用电器时，应防止人体与电器导电部分直接接触，不能用湿手或用手握湿的物体接触插头。为了防止触电，装置和设备的金属外壳等都应连接地线，所有电源的裸露部分都应有绝缘装置，保险丝型号与实验室允许的电流量必须相配；负荷大的电器应接较粗的电线。生锈的仪器或接触不良处，应及时处理，以免产生电火花。已损坏的接头、插座、插头或绝缘不良的电线应及时更换。电

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