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药理学 版权信息
- ISBN:9787030505927
- 条形码:9787030505927 ; 978-7-03-050592-7
- 装帧:一般胶版纸
- 册数:暂无
- 重量:暂无
- 所属分类:>>
药理学 内容简介
坚持教材三基、五性的基本要求,系统而简明介绍药理学的基本理论与基础知识,充分反映现代药理学与我国创新药物的研究进展,为临床指导合理用药提供有益的参考。本教材采用篇、章、节的结构体系,全书分为九篇,共五十章,预计总字数在700千字。内容全面涵盖药理学与药物治疗学的主要领域。本教材在每个章节前增加【能力要求】,以新的特点进行教学能力要求,充分体现我国高等教育发展的新风貌;在各编写章节中,设定【知识拓展】和【案例解析】板块,编者可依据各章知识点,围绕教学大纲要求进行展开编写;在各章节末,设定【本章小结】,该板块对本章重点内容进行提要性总结;各章节结束后,设定"中药介绍"内容,原则上介绍与本章节内容密切相关的1味中药或1个经典方剂,简要描述其临床主治病症。内容安排合理有序,详略得当,采用图文并茂的方式,室内容通俗易懂,更有利于学生的学习与理解
药理学 目录
**篇药理学总论
**章绪论1
**节药理学的性质与任务1
第二节药理学的发展简史1
第三节药理学的研究方法2
第四节药理学在新药研究与开发中的作用4
第五节本书的学习建议4
第二章药物代谢动力学6
**节药物分子的跨膜转运6
第二节药物的体内过程8
第三节房室模型13
第四节药物消除动力学14
第五节血药浓度变化的时间过程16
第六节药动学的主要参数17
第三章药物效应动力学20
**节药物的基本作用20
第二节剂量与效应关系22
第三节药物与受体24
第四章影响药物作用的因素29
**节机体因素29
第二节药物因素32
第五章传出神经系统药理概论35
**节概述35
第二节传出神经系统的递质与受体36
第三节传出神经系统的生理功能41
第四节传出神经系统药物的基本作用及其分类42
第六章作用于胆碱能系统药物45
**节胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药45
第二节胆碱受体阻断药55
第七章作用于肾上腺素能系统药物65
**节肾上腺素受体激动药65
第二节肾上腺素受体阻断药76
第八章局部麻醉药85
**节概述85
第二节临床常用局部麻醉药88
第九章中枢神经系统药理学概论92
**节概述92
第二节中枢神经系统神经递质与受体95
第三节中枢神经系统药物的作用方式与特点100
第十章全身麻醉药103
**节吸入性麻醉药103
第二节静脉麻醉给药106
第三节复合麻醉107
第十一章镇静催眠药109
**节苯二氮类109
第二节巴比妥类112
第三节其他镇静催眠药114
第四节镇静催眠药的合理应用116
第十二章抗癫痫药和抗惊厥药118
**节抗癫痫药118
第二节抗惊厥药126
第十三章抗精神失常药128
**节抗精神病药128
第二节抗躁狂症药135
第三节抗抑郁症药136
第十四章治疗神经退行性疾病的药物143
**节抗帕金森病药143
第二节治疗阿尔茨海默病药148
第十五章中枢兴奋性药物/促进脑功能恢复的药物153
**节主要兴奋大脑皮层的药物153
第二节主要兴奋延脑呼吸中枢的药物154
第三节促进脑功能恢复的药物155
第四节中枢兴奋药的合理应用158
第十六章镇痛药160
**节构效关系与药物分类160
第二节阿片生物碱类镇痛药161
第三节人工合成镇痛药165
第四节其他镇痛药167
第五节阿片受体拮抗剂168
第十七章解热镇痛抗炎药170
**节药理作用和机制170
第二节非选择性环氧合酶抑制药171
第三节选择性环氧合酶-2抑制药176
第四节抗痛风药176
第十八章作用于离子通道的药物179
**节离子通道概论179
第二节作用于离子通道的药物182
第十九章抗心律失常药185
**节正常的心肌细胞电生理185
第二节心律失常发生机制187
第三节抗心律失常药的作用机制188
第四节常用的抗心律失常药物189
第五节抗心律失常药的合理应用193
第二十章肾素-血管紧张素系统药物195
**节肾素-血管紧张素系统195
第二节血管紧张素转化酶抑制药197
第三节血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药200
第二十一章抗高血压药202
**节抗高血压药物分类203
第二节常用抗高血压药物203
第三节其他经典抗高血压药物207
第四节抗高血压药物的合理应用209
第二十二章抗慢性充血性心力衰竭药213
**节充血性心力衰竭的病理生理学变化及充血性心力衰竭药物分类213
第二节强心苷类215
第三节作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统药218
第四节β肾上腺素受体阻断药219
第五节利尿药220
第六节血管扩张药221
第七节其他治疗慢性心功能不全药221
第二十三章抗心绞痛药224
**节概述224
第二节硝酸酯类225
第三节β肾上腺素受体阻断药227
第四节钙通道阻滞药228
第五节心绞痛的联合用药229
第二十四章调血脂药与抗动脉粥样硬化药231
**节血脂异常与动脉粥样硬化231
第二节调血脂药233
第三节抗氧化药241
第四节多烯脂肪酸242
第五节黏多糖和多糖类243
第二十五章利尿药与脱水药246
**节利尿药246
第二节脱水药250
第二十六章作用于呼吸系统药物252
**节平喘药252
第二节镇咳药256
第三节祛痰药257
第二十七章作用于消化系统的药物260
**节抗消化性溃疡药物260
第二节消化功能调节药265
第二十八章影响血液系统及造血系统的药物271
**节抗凝血药271
第二节抗血小板药275
第三节纤维蛋白溶解药278
第四节促凝血药及抗纤维蛋白溶解药279
第五节抗贫血药281
第六节促白细胞生成药283
第七节血容量扩充药284
第二十九章作用于子宫平滑肌的药物286
**节子宫平滑肌兴奋药286
第二节子宫平滑肌抑制药290
第三十章肾上腺皮质激素类292
**节糖皮质激素293
第二节盐皮质激素类药300
第三节促肾上腺皮质激素及皮质激素抑制剂301
第三十一章甲状腺激素及抗甲状腺药304
**节甲状腺激素304
第二节抗甲状腺药307
第三十二章胰岛素及其他降血糖药312
**节胰岛素312
第二节口服降血糖药315
第三节其他新型降血糖药319
第三十三章性激素类与计划生育药321
**节雌激素类药及雌激素拮抗药321
第二节孕激素类药323
第三节雄激素类药和同化激素类药324
第四节计划生育药326
第三十四章影响自体活性物质的药物331
**节组胺及抗组胺药物331
第二节膜磷脂代谢产物类药物及其拮抗药334
第三节5-HT及其拮抗药物334
第四节血管活性肽及其影响药物336
第三十五章治疗骨质疏松症药物339
**节骨质疏松症概述339
第二节骨矿化促进药340
第三节骨吸收抑制药物341
第四节骨形成促进药物345
第三十六章抗菌药物概论349
**节概述349
第二节抗菌药物的常用术语349
第三节抗菌药物的作用机制350
第四节细菌耐药性的产生及其机制352
第五节抗菌药物临床应用基本原则354
第三十七章β-内酰胺类抗生素357
**节青霉素类357
第二节头孢菌素类363
第三节其他β-内酰胺类365
第三十八章氨基糖苷类抗生素及多肽类抗生素371
**节氨基糖苷类抗生素371
第二节多肽类抗生素377
第三十九章大环内酯类、林可霉素类抗生素382
**节大环内酯类382
第二节林可霉素类抗生素385
第四十章四环素类及氯霉素类387
**节四环素类387
第二节氯霉素类389
第四十一章人工合成抗菌药392
**节喹诺酮类抗菌药392
第二节磺胺类抗菌药物398
第三节其他人工合成抗菌药物401
第四十二章抗结核病药及抗麻风病药404
**节抗结核病药404
第二节抗麻风病药409
第四十三章抗病毒药412
**节抗疱疹病毒药412
第二节抗HIV药413
第三节抗流感病毒药415
第四节抗肝炎病毒药415
第四十四章抗真菌药417
**节唑类抗真菌药417
第二节多烯类抗真菌药419
第三节嘧啶类抗真菌药420
第四节其他抗真菌药420
第四十五章抗寄生虫药424
**节抗疟药424
第二节抗阿米巴病及抗滴虫病药428
第三节抗血吸虫病药与抗丝虫病药429
第四节抗肠蠕虫药430
第四十六章抗恶性肿瘤药433
**节抗恶性肿瘤药的作用机制、分类433
第二节常用抗肿瘤药物437
第三节抗恶性肿瘤药的研究新进展450
第四节抗肿瘤药物的应用原则和不良反应453
第四十七章影响免疫功能的药物457
**节免疫抑制剂457
第二节免疫增强剂460
第四十八章常用造影剂与解毒剂463
**节造影剂463
第二节解毒剂468
第四十九章药物滥用及成瘾473
**节概述473
第二节致依赖性药物的分类及特征473
第三节乙醇与运动兴奋药475
第四节药物滥用的危害及其管制和防治478
第五十章基因治疗药物481
**节基因治疗概论481
第二节基因治疗的方式和途径483
第三节基因治疗靶向调控487
第四节基因治疗的问题与前景491
药理学 节选
**篇 药理学总论 **章 绪论 1. 能够阐述药物、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学的基本概念。 2. 能够描述药理学的研究内容及学科任务。 3. 能够说出药理学发展简史、新药研究与开发的相关内容。 **节 药理学的性质与任务 药物(drug)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用以预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途(如计划生育、消毒防腐等)的物质。我国现行药物主要分为:化学药物、中药、生物制品三类。药物和毒物之间并无严格界限,通常毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用、损害人体健康的物质。药物在一定的剂量范围内使用是安全的,大剂量使用或非正确使用也会引发中毒,甚至危及生命。 药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的学科。药物与机体的相互作用(interaction),包括:药物对机体的作用,即药物效应动力学(pharmacodynamics,PD),简称药效学,包括药物作用(action)、临床应用(clinical application)及不良反应(adverse reaction)等;机体对药物的处置,即药物代谢动力学(pharmacokinetics,PK),简称药动学,包括药物在体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)等过程及其规律。 药理学为防治疾病、合理用药提供基本理论、基础知识和科学思维方法,是联系药学与医学、基础医学与临床医学、化学与生命科学之间的桥梁学科。其学科任务是随时代发展而发展的,可归纳为三点:①*基本的任务是阐明药物与机体之间的相互作用及规律,为临床合理用药、减少不良反应提供理论依据;②研究药物作用的新机制和开发新药、新用途;③为探索机体的生理、生化及病理过程提供实验资料和研究方法,揭示新的生命现象,促进生命科学的进步。 第二节 药理学的发展简史 人类自诞生之日起,在长期生产、生活实践中,认识到某些天然物品可以减轻病痛,并在与疾病的斗争中,逐渐积累了丰富的医药学经验,如麻黄平喘、车前利水、柳皮退热、大黄导泻等。公元1世纪前后,我国的《神农本草经》、埃及的《埃泊斯医药籍》、希腊医生狄奥斯库莱底斯编著的《古代药物学》和罗马医生盖林编著的《药物学》等古代著作,在药物发展的早期做出了巨大贡献。唐代《新修本草》是我国**部政府颁发的药典,比欧洲《纽伦堡药典》早883年。明代中医药学巨著——李时珍《本草纲目》,共收载1892种药物,方剂11000余条,在国际上有7种文字译本流传,是世界上*重要的药物学文献之一。 药理学的诞生与科学技术的发展密切相关,生理学、化学、免疫学等基础学科的迅猛发展为现代药理学奠定了基础。意大利生物学家F Fontana(1720~1805)在对千余种药物进行动物实验测试其毒性后,认为天然药物的活性成分选择性作用于机体的某个部位而引起机体的反应;1804年,德国化学家F.W.Sertürner*先从罂粟中分离提纯出吗啡,并用犬进行试验证明其具有镇痛作用;1826年法国药师Pelletier和Caventou从金鸡纳树皮中分离得到有效成分奎宁;1833年Mein从颠茄及洋金花中提取到阿托品;随后,依米丁、士的宁、可卡因等也相继提纯成功。世界上**位药理学教授R Buchheim(1820~1879),在德国建立了**个药理学实验室,撰写出了**本药理学教科书,标志着药理学作为一门独立学科诞生。其学生O.Schmiedeberg(1838~1921)继续发展了实验药理学,开始研究药物的作用部位,被称为器官药理学。1878年,英国人J.N.Langley(1852~1925)根据研究发现阿托品与毛果芸香碱对猫唾液分泌的拮抗作用,提出了受体的概念,为受体学说的建立奠定了基础。 进入20世纪,药物学与药理学发展有了长足的进步。1909年,德国微生物学家P.Ehrlich从近千种有机砷化合物中筛选出新砷凡钠明治疗梅毒,开创了用化学药物治疗传染病的新纪元。1928年,英国A.Fleming发现青霉素;1935年,德国的G.Domagk发现磺胺类药物可以治疗感染;1940年,英国的H.W.Florey在A.Fleming研究的基础上,从青霉菌培养液中分离出青霉素,从此进入以抗生素为代表的化学治疗药物时代。1946年以后,化学合成药物的兴起,现代化学药物迎来黄金时代,药物与药理学在许多领域飞速发展,涌现出激素类药、镇痛药、抗精神失常药、抗高血压药、抗组胺药、抗生素、抗癌药等,这些药物被临床运用和发展至今。 1982年,重组胰岛素投放市场,标志着世界**个基因工程药物的诞生。迄今为止,已有包括重组细胞因子,如人干扰素(human interferon)、人白细胞介素(human interleukin)、集落刺激因子(colony-stimulating factors)、促红细胞生成素(erythropoietin)等在内的近百种基因工程药物上市,广泛应用于相关疾病的治疗。此外,基于分子生物学的基因重组技术,目前还有处于研究阶段的基因药物包括DNA药物和反义药物。它们的开发与应用是医学和药学领域的一大突破性进展,必将对疾病治疗模式及制药业产生深远影响。 我国现代药理学发展始于20世纪初,1924~1926年,协和医院陈克恢博士从中药麻黄中提取出麻黄碱,证实了麻黄碱的拟肾上腺素作用,*次为传统中医药学提供现代医学的确切证据。随之各医学院校相继开设了药理学课程,1926年,由17位中外籍学者创立了包括药理学会的中国生理科学会,中国生理科学会设置药理学专业委员会。1949年后,药理学逐步得到发展,专业队伍逐渐扩大,研究成果日益增多。1962年,张昌绍和邹岗发现吗啡的作用部位在大脑第三脑室周围灰质。1963年,周延冲阐明梭曼磷酰化AChE的老化机制是梭曼磷酰化酶的脱烷基反应,为解毒药设计指明了方向,1965年完成了牛胰岛素全合成。我国于1969年开始抗疟疾药研究,于1972年,成功分离得到青蒿素。2011年9月屠呦呦因研制新型抗疟疾药——青蒿素和双氢青蒿素,获得拉斯克临床医学奖。2015年屠呦呦与爱尔兰医学研究者坎贝尔(William C.Campbell)和日本的大村智(Satoshi ōmura)共同获得2015年诺贝尔生理学或医学奖。该奖的获得是中医药对人类健康事业作出巨大贡献的体现,也是中国科技繁荣进步的体现。 第三节 药理学的研究方法 药理学是一门理论科学,也是一门实践科学。作为实践科学,早期主要利用生物化学、生理学、免疫学、微生物学、病理学等基础医学的理论和方法进行药物研究。随着学科的相互渗透,生物物理学、遗传学、分子生物学、数学和计算机应用等学科的研究方法也越来越多地应用于药理学研究。实验方法的建立和发展对药理学的发展和理论体系的建立发挥关键性的作用,根据药物研究对象的不同,药理学研究方法可分为基础药理学方法和临床药理学方法。 一、基础药理学方法 基础药理学方法是以动物为实验对象,研究药物与动物相互作用的规律,包括以下几个方面。 1. 实验药理学方法 以健康正常动物为实验对象,分整体和离体两种实验类型。 (1)整体实验可用健康清醒或健康麻醉的动物进行药效学或药动学研究,观察药物对某些系统或器官的影响。 (2)离体实验以正常动物的组织、器官、细胞、亚细胞或受体分子为实验对象,在体外进行药效学研究,分析药物作用、作用部位、作用机制及药动学过程。 2. 实验治疗学方法 将正常动物复制类似于人体疾病的病理模型,然后进行药效学或药动学研究,如用四氧嘧啶复制糖尿病模型大鼠观察药物的降糖作用;用自发性高血压大鼠(SHR)观察药物的降压作用及机制。实验治疗也可用模型动物的体外培养细胞、肿瘤细胞等方法进行。 3. 药动学研究 研究机体对药物的处置(吸收、分布、代谢、排泄)和血药浓度随时间变化的规律。 二、临床药理学方法 临床药理学方法以人体为研究对象,实验对象为健康志愿者或患者,研究药物与人体相互作用及作用规律,阐明药物的临床疗效、不良反应,也包括药物相互作用及新药的临床评价等,这对指导合理用药具有重要的意义。通常是在系统实验药理学和实验治疗学取得充分资料后再进行人体实验,也可采用正常人或患者的血液、尿液、骨髓等样本,以及外科手术切除的人体组织或器官进行药理研究。 药理学方法研究可在整体、器官、组织、细胞、亚细胞和分子水平进行。下面介绍几种常用的方法。 1. 整体与离体器官功能检测法 研究药物或生物活性物质在不同剂量下对整体动物或离体器官的某一特定作用,并作出剂量反应曲线。剂量反应曲线是药理学的重要研究方法。 2. 形态学方法 形态学方法包括各种光镜、电镜技术及激光共聚焦扫描显微镜技术、组织化学和放射自显影等。 3. 行为学方法 对于作用于神经系统的药物,常根据其对动物行为及反射的影响(如镇痛、催眠、解痉、麻醉、抗惊厥等)来研究药物的作用。 4. 电生理学方法 神经或肌肉细胞膜电位的改变可以用电子仪器精确地记录,常用的电生理学方法包括心电、脑电、诱发电位、微电极记录、电压钳及膜片钳技术等。 5. 生物化学方法 生物检定的方法只能检测生物学活性,不能检测活性物质本身、前体及代谢产物的含量,生物化学则不受此限制。该类方法涉及许多专门技术,如荧光分光光度计法、气相层析与质谱联用法、高效液相法、放射免疫分析法及放射配体结合法等。 6. 分子生物学方法 分子生物学的理论和研究手段推动了药理学的进展。常用的研究方法有DNA克隆技术、DNA聚合酶链式反应、蛋白质表达及转基因技术、流式细胞技术等先进技术。 此外,还有细胞与亚细胞结构及功能检测法、蛋白质与细胞因子功能检测法、免疫学方法及化学分析方法等。 第四节 药理学在新药研究与开发中的作用 按照我国《药品管理法实施条例》和《药品注册管理办法》的规定,“新药指未在中国境内上市销售的药品”“已生产过的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增加新的适应证,亦属新药范围”。 新药的研究与开发是一项科技含量高、投入大、周期长、风险大、收益高的系统工程。新药研究开发过程一般要经历创新和开发两大阶段。在创新阶段,*先要确定人工合成或分离提纯产物的有效成分,并在病理模型上进行筛选,从而发现有开发价值的化合物,即先导化合物。该阶段的工作要点是找到先导化合物并论证其成药性。 在开发阶段,主要包括临床前研究(preclinical study)、临床研究(clinical study)和上市后药物调研(post-marketing surveillance)等内容。临床前研究主要由药学研究和药理学研究两部分内容组成。前者包括药物制备工艺、理化性质及质量控制标准等,后者以模型生物或实验动物为研究对象,进行药效学、药动学和毒理学研究。新药的临床研究一般分为四期。Ⅰ期临床试验在20~30例健康成年志愿者身上进行的人体药动学和安全性试验;Ⅱ期临床试验观察病例不少于100例,采用随机双盲对照试验,对新药的有效性及安全性作出初步评价,并推荐临床用量;Ⅲ期临床试验是扩大的多中心临床试验,观察病例数不少于300例,对新药的有效性和安全性进行进一步验证;Ⅳ期临床试验是售后调研,是在新药上市后在社会人群中继续进行的药品安全性和有效性评价。 新药开发研究是一个逐步选择与淘汰的过程。虽然各药的开发过程不同,但药理研究却都是必不可少的关键步骤。不断发现和提供安全、高效、适应疾病谱及质量可控的新药,对于保护人民健康,发展国民经济具有重要意义。 知识拓展 有关假药的规定如下所示。①有下列情形之一的,为假
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