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药物代谢动力学技术在药物设计和开发中的应用 版权信息
- ISBN：9787030628923
- 条形码：9787030628923 ; 978-7-03-062892-3
- 装帧：平装
- 册数：暂无
- 重量：暂无
- 所属分类：>>
药物代谢动力学技术在药物设计和开发中的应用 本书特色
本书是由多位活跃在中国、美国各大制药公司和研究机构的药物代谢学家根据他们的工作经验和实践撰写的。本书包括四个部分，A部分为读者提供了ADME概念的概述和当前的研究主题，包括在药物发现和开发研究中的吸收、分布、代谢、排泄和转运体，活性和毒性代谢物，建模和模拟，生物药及个体化给药等内容。B部分描述了ADME研究的系统和方法;这些包括ADME筛选技术，渗透性和转运体研究，药物跨体内特殊屏障如血脑屏障（BBB）或胎盘屏障的分布，细胞色素P450（CYP）抑制，诱导，表型分型，用于研究代谢和转运体的动物模型以及胆汁收集,等.
药物代谢动力学技术在药物设计和开发中的应用 内容简介
本书是由多位活跃在中国、美国各大制药公司和研究机构的药物代谢学家根据他们的工作经验和实践撰写的。本书包括四个部分, A部分为读者提供了ADME概念的概述和当前的研究主题, 包括在药物发现和开发研究中的吸收、分布、代谢、排泄和转运体, 活性和毒性代谢物, 建模和模拟, 生物药及个体化给药等内容。B部分描述了ADME研究的系统和方法 ; 这些包括ADME筛选技术, 渗透性和转运体研究, 药物跨体内特殊屏障如血脑屏障 (BBB) 或胎盘屏障的分布, 细胞色素P450 (CYP) 抑制, 诱导, 表型分型, 用于研究代谢和转运体的动物模型以及胆汁收集等。
药物代谢动力学技术在药物设计和开发中的应用 目录
译者的话原著序原著前言A 部分吸收、分布、代谢、排泄、概述及前沿论题1 监管条件下的药物处置研究及包含代谢产物安全性评价（MIST）的新药注册申报（NDA） 31.1 引言 31.2 非临床概述 51.3 PK 51.4 吸收 51.5 分布 61.5.1 血浆蛋白结合 61.5.2 组织分布 71.5.3 乳汁和胎盘分布研究 81.6 代谢 81.6.1 体外代谢研究 91.6.2 药物药物相互作用研究 101.6.3 体内代谢研究 121.7 排泄 141.8 代谢信息对药品说明书的影响 141.9 总结 142 探寻ADME*佳性质用于临床候选药物和新药临床研究申请（IND）数据包 162.1 简介 162.2 NCE和临床研究申请（IND）数据包 172.3 ADME性质优化 182.3.1 吸收 202.3.2 代谢 222.3.3 PK 242.4 中枢神经系统药物的ADME优化 262.5 总结 273 药物转运体在药物相互作用和药物处置中的作用 293.1 引言 293.2 ABC转运体 313.2.1 Pgp（MDR1，ABCB1） 313.2.2 乳腺癌耐药蛋白BCRP（ABCG2） 323.2.3 多药耐药相关蛋白2 MRP2（ABCC2） 333.3 SLC转运体 353.3.1 OCT1（SLC22A1）和OCT2（SLC22A2） 353.3.2 MATE1（SLC47A1）和MATE2K（SLC47A 2） 373.3.3 OAT1（SLC22A6）和OAT3（SLC22A8） 383.3.4 OATP1B1（SLCO1B ，SLC21A6），OATP1B3（SLCO1B3，SLC21A8）和OATP2B1（SLCO2B1，SLC21A9） 403.4 用于药物开发的体外试验 433.4.1 评估候选药物抑制作用时的注意事项 433.4.2 评估候选药物作为底物时的注意事项 433.4.3 实验体系 443.5 总结和展望 514 药物代谢产物的药理和毒理活性 534.1 前言 534.2 潜在活性代谢产物评估 544.2.1 药物发现阶段活性代谢物的检测 564.2.2 代谢物混合物的生物活性评价方法 574.2.3 代谢产物生成的方法 574.3 代谢产物潜在毒性的评估 584.3.1 研究反应性代谢产物生成的方法 604.3.2 反应性代谢产物研究：体外 604.3.3 反应性代谢产物研究：体内 604.3.4 反应性代谢产物的数据解读 614.3.5 代谢产物对脱靶毒性的贡献 614.4 药物代谢产物的安全性测试 624.5 总结 635 在药物研发中改善生物药的药学特性：独特的挑战和解决方案 645.1 介绍 645.2 药代动力学 655.3 代谢与处置 685.4 免疫原性 705.5 毒性及其临床前评估 725.6 可比性 735.7 结语 746 临床剂量预测：应用药代动力学/药效学建模和仿真的方法 756.1 介绍 756.2 药代动力学和药效学中生物标志物的应用 776.2.1 药代动力学 776.2.2 药效学 776.2.3 生物标志物 786.3 基于模型的临床药物开发 806.3.1 建模 806.3.2 仿真 816.3.3 群体建模 826.3.4 定量药理学 826.4 首次人体试验剂量 836.4.1 作为开发工具的药物分类系统 836.4.2 种属间异速放大 856.4.3 动物种属、血浆蛋白结合和体内体外相关性 866.5 实例 876.5.1 首次人体试验剂量 876.5.2 儿科用药剂量 886.6 讨论和结语 907 药物基因组学和个体化用药 927.1 背景 927.2 药物治疗的个体差异 927.3 我们都是人类变异体 937.4 在药物治疗中个体差异的根源 947.5 药物靶点的基因多态性 957.6 细胞色素P450酶的遗传多态性 967.7 其他药物代谢酶的遗传多态性 987.8 转运体的遗传多态性 1007.9 药物基因组学和药物安全性 1007.10 华法林的药物基因组学：个体化用药举例 1027.11 个体化药物治疗能够实现吗?1047.12 结论 1048 药物代谢与药代动力学在中国药物发现与开发中的应用综述 1068.1 引言 1068.2 新药研发中的PK-PD转化研究 1068.3 药物发现与早期开发中的吸收、分布、代谢、排泄和毒性（ADME/T）研究 1078.4 新药研发中的药物转运体 1098.5 为新药研发服务的DMPK研究 1108.5.1 中国药代动力学研究技术指导原则 1108.5.2 新分子实体（NME）药物研究 1128.5.3 药代动力学计算程序 1158.6 生物技术产品的药代动力学研究 1168.7 中药的药代动力学研究 1178.7.1 中药药代动力学研究中的挑战 1178.7.2 药动学标志物的新概念 1198.7.3 中草药制剂非靶标成分的鉴定 1218.8 纳米材料的药代动力学和生物利用度 1228.8.1 纳米药物的研发 1228.8.2 工程纳米材料的生物药剂学和治疗潜力 1238.8.3 生物分布和生物降解 1238.8.4 多柔比星聚乙二醇磷脂酰乙醇胺（PEG-PE）纳米颗粒 1248.8.5 胶束包封的前列地尔（M-Alp）1248.8.6 紫杉醇磁性脂质体 125B部分 ADME体系和研究方法9 在药物开发中实现全面的ADMET工具的技术挑战和*新进展 1299.1 简介 1299.2 吸收（“A”）是药物进入体内面临的**道生理屏障 1319.2.1 溶解度和溶出度 1319.2.2 消化道渗透和转运 1349.3 代谢（“A”）常常在药物分布之前考虑“首过消除”效应 1389.3.1 肝代谢 1389.3.2 CYPs和药物代谢 1399.4 分布（“D”）对于校正PK数据至关重要 1429.4.1 血液/血浆结合影响药物分布 1429.4.2 血浆稳定性 1439.4.3 PPB 1449.4.4 全血/血浆分布 1459.5 代谢（“E”）药物的排泄不能被忽略 1469.6 代谢转运体相关的安全问题 1479.7 可逆性CYP抑制 1479.7.1 体外CYP抑制 1489.7.2 人肝微粒体（HLM）+通过LC-MS定量的原型探针底物 1489.7.3 实施战略 1509.8 基于机制（时间依赖）的CYP抑制 1509.8.1 CYP3A TDI的特征 1519.8.2 CYP3A TDI体外筛选实验 1519.8.3 失活速率（kobs）1529.8.4 IC50变换 1539.8.5 实施策略 1539.9 CYP诱导 1549.10 活性代谢物 1559.10.1 体外定性分析 1569.10.2 定量分析 1569.11 结论及展望 15710 药物研发中的渗透性及转运体模型 15810.1 引言 15810.2 渗透性模型 15910.2.1 PAMPA 15910.2.2 细胞模型（Caco-2细胞）15910.2.3 P糖蛋白（Pgp）模型 16010.3 转运体模型 16110.3.1 完整的细胞 16210.3.2 转染的细胞 16210.3.3 爪蟾卵母细胞 16210.3.4 膜囊泡 16310.3.5 转基因动物模型 16410.4 整合式渗透性转运体筛选策略 16411 药物发现过程中血脑屏障（BBB）通透性的评估方法 16611.1 引言 16611.2 评估血脑屏障通透性的常用方法 16711.3 脑内游离药物浓度的测定方法 16811.3.1 体内脑PK与体外脑匀浆结合的联合研究 16811.3.2 脑脊液（CSF）药物浓度替代脑内游离药物浓度的应用 16911.4 血脑屏障渗透性的研究方法 17011.4.1 原位脑灌注实验 17011.4.2 高通量PAMPA-BBB方法 17111.4.3 亲脂性（LogD7.4）17111.5 Pgp外排转运的研究方法 17111.6 结论 17212 药物发现和开发阶段的蛋白结合测定技术 17312.1 前言 17312.2 概述 17412.3 平衡透析法 17612.4 超速离心法 17712.5 超滤法 17812.6 微透析 17812.7 光谱学方法 17912.8 色谱法 18012.9 结论 18013 反应表型鉴定 18413.1 简介 18413.2 初步研究 18513.2.1 清除机制 18513.2.2 选择合适的体外研究体系 18613.2.3 底物浓度 18613.2.4 孵育时间和蛋白浓度的影响 18713.2.5 动力学常数Km和Vmax的测定 18713.2.6 分析方法的发展 18813.3 CYP酶反应表型鉴定 18913.3.1 特异性化学抑制剂 18913.3.2 抑制CYP酶抗体 19113.3.3 CYP重组酶 19213.3.4 CYP酶反应表型的相关性分析 19413.3.5 CYP酶反应表型鉴定在药物发现与发展过程中的应用 19513.4 非P450酶反应表型鉴定 19513.4.1 FMOs 19513.4.2 MAOs 19713.4.3 AO 19713.5 UGT酶共轭反应表型鉴定 19813.5.1 UGT酶反应表型鉴定的初步讨论 19813.5.2 UGT酶反应表型鉴定的实验方法 19913.5.3 化学抑制剂在UGT中的应用 20013.5.4 UGT酶反应表型鉴定的相关性分析 20113.6 其他结合反应的反应表型鉴定 20213.7 反应表型鉴定的整合和DDI效应的预测 20213.8 结论 20314 快速可靠的CYP酶抑制实验 20514.1 引言 20514.2 在药物发现和开发阶段的CYP酶抑制实验 20714.3 使用单个底物进行HLM可逆CYP酶抑制实验 20914.3.1 底物和特异性
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