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药物创制范例简析 版权信息
- ISBN：9787567911727
- 条形码：9787567911727 ; 978-7-5679-1172-7
- 装帧：一般胶版纸
- 册数：暂无
- 重量：暂无
- 所属分类：>>
药物创制范例简析 内容简介
本书从多方面选取的实例，包括首创性药物，也有后来居上的跟随性药物，有来自天然产物改造成的化学药，也有偶然发现演化而成的，肽类变成非肽药物，有从片段“长成”的药物，也有将复杂分子“简化”成的药物，等等。根据公开发表的文章和披露的专利，逐个解析了研发的药物化学过程，以药物化学视角，剖析苗头化合物—先导化合物—候选化合物—上市药物的转化中，阐述知识价值链的增值，读者从每个实例中，学习药物化学原理和方法的活用。成功药物的研发都是合理的，从众多的范例领悟出研发的内涵。通过这些多样性的研发途径，诠释药物化学的原理、规则
药物创制范例简析 目录
Ⅰ以天然活性物质为先导物的药物研制
1．青蒿素类抗疟药的研制
2．从冬虫夏草到免疫调节药物芬戈莫德
3．源自根皮苷的降血糖药坎格列净
4．首创的降脂药物洛伐他汀
5．从生物碱到抗血栓药物沃拉帕沙
6．全合成催生的抗癌药物艾日布林
7．由山羊豆碱研制的二甲双胍
Ⅱ以内源性物质为先导物的药物研制
8．穿肠而过的治疗肠易激综合征药物依卢多林
9．底物十肽演化成抗丙肝药物特拉匹韦
10．底物六肽演化成抗丙肝药物西米匹韦
11．由组胺到抗溃疡药西咪替丁的理性设计
12．从ATP结构到心血管药物替格瑞洛的演化轨迹
Ⅲ基于作用机制的药物研制
13．模拟过渡态研制的HIV蛋白酶抑制剂“那韦”药物
14．基于靶标结构的理性设计扎那米韦和奥塞米韦
15．针对HIV整合酶首创药物雷特格韦
Ⅳ共价结合和配位结合的药物研制
16．百年老字号药物阿司匹林
17．含有机硼的抗肿瘤药物硼替佐米
18．含硼外用药他伐硼罗和克立硼罗的研制
Ⅴ基于靶标结构的理性设计
19．化学生物学与药物化学相继研发的托伐替尼
20．基于代谢活化设计的抗丙肝药物索非布韦
21．选择性抑制COX-2的重磅药物塞来昔布
22．基于药效团和骨架迁越研发的艾瑞昔布
23．基于片段长成的黑色素瘤治疗药维罗非尼
24．基于骨架迁越研制的降血糖药阿格列汀
25．基于酶结构量体裁衣式研制的克唑替尼
Ⅵ经典药物化学方法创制的药物
26．治疗黑色素瘤的达拉非尼
27．模拟天然配体结构的抗过敏药孟鲁司特
28．由农药研发的新型抗菌药利奈唑胺
29．首创的FXa抑制剂利伐沙班
30．多维度优化的防治静脉栓塞药阿哌沙班
31．基于QSAR方法首创的诺氟沙星
32．结构类型不同的跟随性抗阿尔茨海默病药多奈哌齐
33．基于构效分析和试错反馈研制的首创药物维莫德吉
34．**个蛋白．蛋白相互作用抑制剂venetoclax
35．作用于多靶标的抗肿瘤药物尼达尼布
36．首创的“跟随性”药物色瑞替尼的研制
37．活性与成药性多维优化的马拉韦罗
38．后来居上的降脂药阿托伐他汀
39．构效关系指导的首创药物托伐普坦
40．经典药物化学方法首创的氯沙坦
1．青蒿素类抗疟药的研制
2．从冬虫夏草到免疫调节药物芬戈莫德
3．源自根皮苷的降血糖药坎格列净
4．首创的降脂药物洛伐他汀
5．从生物碱到抗血栓药物沃拉帕沙
6．全合成催生的抗癌药物艾日布林
7．由山羊豆碱研制的二甲双胍
Ⅱ以内源性物质为先导物的药物研制
8．穿肠而过的治疗肠易激综合征药物依卢多林
9．底物十肽演化成抗丙肝药物特拉匹韦
10．底物六肽演化成抗丙肝药物西米匹韦
11．由组胺到抗溃疡药西咪替丁的理性设计
12．从ATP结构到心血管药物替格瑞洛的演化轨迹
Ⅲ基于作用机制的药物研制
13．模拟过渡态研制的HIV蛋白酶抑制剂“那韦”药物
14．基于靶标结构的理性设计扎那米韦和奥塞米韦
15．针对HIV整合酶首创药物雷特格韦
Ⅳ共价结合和配位结合的药物研制
16．百年老字号药物阿司匹林
17．含有机硼的抗肿瘤药物硼替佐米
18．含硼外用药他伐硼罗和克立硼罗的研制
Ⅴ基于靶标结构的理性设计
19．化学生物学与药物化学相继研发的托伐替尼
20．基于代谢活化设计的抗丙肝药物索非布韦
21．选择性抑制COX-2的重磅药物塞来昔布
22．基于药效团和骨架迁越研发的艾瑞昔布
23．基于片段长成的黑色素瘤治疗药维罗非尼
24．基于骨架迁越研制的降血糖药阿格列汀
25．基于酶结构量体裁衣式研制的克唑替尼
Ⅵ经典药物化学方法创制的药物
26．治疗黑色素瘤的达拉非尼
27．模拟天然配体结构的抗过敏药孟鲁司特
28．由农药研发的新型抗菌药利奈唑胺
29．首创的FXa抑制剂利伐沙班
30．多维度优化的防治静脉栓塞药阿哌沙班
31．基于QSAR方法首创的诺氟沙星
32．结构类型不同的跟随性抗阿尔茨海默病药多奈哌齐
33．基于构效分析和试错反馈研制的首创药物维莫德吉
34．**个蛋白．蛋白相互作用抑制剂venetoclax
35．作用于多靶标的抗肿瘤药物尼达尼布
36．首创的“跟随性”药物色瑞替尼的研制
37．活性与成药性多维优化的马拉韦罗
38．后来居上的降脂药阿托伐他汀
39．构效关系指导的首创药物托伐普坦
40．经典药物化学方法首创的氯沙坦
展开全部
药物创制范例简析 作者简介
郭宗儒，生于1938年，河北正定人，药物化学家，中国医学科学院药物研究所研究员，博士生导师。1958年毕业于北京医学院药学系，1965年中国协和医科大学研究生毕业。1979－1981年于美国Pomona College化学系任访问学者，师从QSAR创始人Hansch教授。主要从事药物分子设计和化学合成，将传统药物化学和现代科学技术相结合，提出药物的宏观性质与微观结构的理念，分子多样性、互补性和相似性构成药物分子设计的基础等，指导创新药物研究。在国内外期刊发表论文100余篇，是抗炎药物艾瑞昔布的主要研制者。著书《药物化学总论》《药物分子设计》《药物设计策略》和《药物化学专论》等。
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